Nabumeton (Čeština)
Nabumeton je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID). Nabumeton byl vyvinut společností Beecham. Je k dispozici pod mnoha značkami, například Relafen, Relifex a Gambaran.
Třístupňový metabolismus proléčiva nabumetonu zprostředkovaného CYP1A2 na jeho aktivní metabolit 6-MNA.
Nabumeton je nekyselé NSAID proléčivo, které se rychle metabolizuje v játrech na aktivní metabolit, 6-methoxy-2-naftyloctovou kyselinu. Jak bylo zjištěno u předchozích NSAID, aktivní metabolit nabumetonu inhibuje enzym cyklooxygenázu a přednostně blokuje aktivitu COX-2 (která je nepřímo zodpovědná za produkci zánětu a bolesti při artritidě). Aktivní metabolit nabumetonu je považován za sloučeninu primárně zodpovědný za terapeutický účinek. Srovnatelně je původní léčivo slabým inhibitorem vedlejších produktů COX-2, zejména prostaglandinů. Může být méně nefrotoxický než indomethacin. Existují dva známé polymorfy sloučeniny.
Nabumeton má málo účinek na sekreci prostaglandinů ledvinami a menší souvislost se srdečním selháním než jiné tradiční léky této třídy. Účinky nabumetonu na kontrolu krevního tlaku u pacientů s hypertenzí na ACE inhibitory jsou také dobré – ekvivalentní paracetamolu.