Zeptejte se většiny lidí, zda znají jména jedny z nejčastěji užívaných drog, které byly uvedeny na trh v posledních několika desetiletích, a je pravděpodobné, že – pokud sami léky neužívají – „budou chyceni ve zmatku Zs a Xs, který je neuspořádaný způsobem, který není možné vyslovit.

Naproti tomu jednou z drog, které si každý na světě je vědom – nejen pro své jednoduché vyslovení názvu – je aspirin, který může přidat rozmanitost, účinnost a dlouhověkost na seznam důvodů, proč téměř každá domácnost má krabičku nebo dvě a každý ví, o čem je lékárník, když to doporučí.

A lék proti bolesti má opravdu dlouhověkost, letos slaví své 116. narozeniny a stále patří mezi nejčastěji používané léky v svět.

Abych byl konkrétnější, výročí aspirinu nastává 10. srpna, protože právě k tomuto datu v roce 1897 byl Felix Hoffmann, chemik německého vědce o životě ce Bayer, nejprve syntetizoval účinnou látku aspirinu – kyselinu acetylsalicylovou – v čisté a stabilní formě.

Většinou náhodou
Podle Hoffmanova životopisu Bayera to bylo „většinou náhodou „že chemik uspěl ve smíchání kyseliny salicylové s kyselinou octovou, čímž vytvořil to, co je dnes všeobecně považováno za průlomovou léčbu v historii medicíny.

Společný příběh vysvětlující Hoffmanův výzkum je, byl povzbuzen svým otcem, který měl artritidu, k vývoji alternativní léčby k salicylátu sodnému – šťávě z kůry vrby, která byla po staletí používána jako lék proti bolesti a léčba horečky, ale měla několik nepříjemných vedlejších účinků, včetně nevolnosti, gastro – podráždění střev, tinnitus a poškození jater.

Řešení bylo dostatečně slibné, aby upoutalo pozornost vedoucího farmaceutické laboratoře společnosti Bayer Heinricha Dresera, který vedle Hoffmana testoval kyselinu acetylsalicylovou na zvířatech a poté na lidech, kde jeho účinek byl natolik pozoruhodný, že je povzbudil k podání žádosti o patent.

Walter Sneader však ve svém článku „Objev aspirinu: přehodnocení“ pro British Medical Journal (BMJ) nabízí alternativní popis, ve kterém vysvětluje, že toto vysvětlení se poprvé objevilo v roce 1934 jako součást nespolehlivé poznámky pod čarou v historii chemického inženýrství napsané Albrechtem Schmidtem.

Místo toho Sneader vysvětluje, že Hoffmanův výzkum syntézy kyseliny acetylsalicylové byl ve skutečnosti provedeno podle pokynů jeho kolegy Arthura Eichengrüna.

Ačkoli to Bayer zpochybnil, Sneaderův článek naznačuje, že Eichengrün chtěl vyvinout alternativu k salicylátu sodnému a byl přítomen při testování několika derivátů kyseliny salicylové Dreser.

Sneader cituje dokument Eichengrüna z roku 1949, publikovaný v časopise Pharmazie, ve kterém Eichengrün tvrdí, že Dreser ve skutečnosti vetoval další studium kyseliny acetylsalicylové, a mylně se domníval, že je škodlivá pro srdce.

Navzdory těmto obavám svého šéfa Eichengrün testoval na sobě kyselinu acetylsalicylovou, aby potvrdila její bezpečnost, než dodal tuto látku kolegovi Bayerovi, vědci Felixovi Goldmannovi, který poté přijal lékaře k vyhodnocení léku.

Zprávy o těchto účincích byly podle Sneadera povzbudivé, protože lék dokázal poskytnout antirevmatické účinky bez vedlejších účinků, jako je tinnitus.

Eichengrün dokonce cituje pacienta s bolestmi zubů, který zvolal „Moje bolest zubů“ „je pryč!“ téměř okamžitě po léčbě kyselinou acetylsalicylovou.

V rámci Sneaderova článku dále vysvětluje, že Dreser stále pochyboval o výhodách kyseliny acetylsalicylové, a to pouze na intervenci společnosti Bayer vedoucí výzkumu Carl Duisberg, že byl proveden další výzkum sloučeniny, včetně Dreserova vlastního nového šetření v září 1898.

Ti, kteří pochybují o Sneaderově článku, poznamenali, že Eichengrün čekal 15 let na vyvrácení tvrzení o Hoffmanovi a jeho otci publikovaná v roce 1934.

Sneaderovým důvodem však je, že Eichengrün měl velmi oprávněný důvod – byl to Žid žijící v nacistickém Německu.

Tato okolnost znemožnil napsání vyvráceného vyvrácení, ačkoli v období 1944 v koncentračním táboře v Terezíně napsal dopis, ve kterém popsal, jak jeho jméno nebylo umístěno vedle jeho vynálezu acetylcelulózy v německém muzeu v Mnichově, zatímco oba Dreser a Hoffmann byli na uznání ed vedle výstavy pro aspirin.

„K jakým vlivům lze toto opomenutí přičíst, lze jen předpokládat,“ uvažuje.

Sneader ve svém příspěvku nabízí vlastní odhad: „Není pochyb o tom, že měl pocit, že byl vypsán z historie, protože byl Žid.”

V každém případě Hoffman 10. srpna 1897 syntetizoval čistou a stabilní formu kyseliny acetylsalicylové a jen o dva roky později Bayer vyráběl drogu pod názvem Aspirin jako prášek dodávaný ve skle lahvičky.

Od té doby lék dosáhl nepředstavitelného úspěchu, čímž se společnost Bayer stala ve světě léčivých přípravků.

Z těch, kteří se na jejím vzniku podíleli (podle toho, co příběh, kterému důvěřujete) Hoffmann, který také syntetizoval stabilní verzi hrdinky, se stal vedoucím oddělení marketingu léčiv v Bayeru, poté odešel do důchodu v roce 1928 a poté zemřel v roce 1946. válka skončila v roce 1945, ale žila by jen další čtyři roky, než zemře v roce 1949 ve věku 82 let.

Článek od
Tom Meek

webový editor na PMLiVE

9. srpna 2013

Od: Research, Healthcare