Nyní je k dispozici nová formulace metforminu: metformin s prodlouženým uvolňováním (ER) s různými formulacemi v každé zemi a zdá se být relevantní diskutovat o řízení tohoto lék v klinické praxi. Metformin, perorální biguanidové hypoglykemické činidlo, je účinným nástrojem při léčbě diabetes mellitus 2. typu. Účinnost metforminu, bezpečnostní profil, příznivé kardiovaskulární a metabolické účinky činí tento lék prvním lékem volby při léčbě diabetu 2. typu spolu s úpravami životního stylu. Cukrovka typu 2 se vyznačuje sníženou sekrecí inzulínu a inzulínovou rezistencí. Inzulínová rezistence nalačno indukuje zvýšení jaterní glukoneogeneze a brzy ráno vyvolává hyperglykémii. Metformin jako hlavní účinek snižuje produkci glukózy v játrech snižující glykémii nalačno a sekundárně zvyšuje absorpci glukózy v periferních tkáních. Obecně je dobře snášen, a to navzdory skutečnosti, že nejčastějšími nežádoucími účinky jsou gastrointestinální, které mohou být pozměněny titrací dávky. V monoterapii metformin snižuje hladiny HbA1c o 0,6–1,0%, což u velké většiny pacientů není doprovázeno hypoglykemií. Metformin je neutrální, pokud jde o hmotnost, nebo případně vyvolává mírný úbytek hmotnosti. UKPDS prokázal příznivý účinek terapie metforminem na výsledky CVD. Těžká renální dysfunkce je považována za kontraindikaci užívání metforminu, protože může zvýšit riziko laktátové acidózy; proto by léčba měla být přerušena, pokud odhadovaná rychlost glomerulární filtrace klesne pod 30 ml / min. Farmakokinetické vlastnosti konvenční formulace metforminu s okamžitým uvolňováním (IR) vyžadují dávkování třikrát denně. Metformin se primárně používá k léčbě cukrovky typu 2, ale je také prospěšný při léčbě dalších metabolických onemocnění, jako je syndrom polycystických vaječníků (PCOS) a nealkoholické tukové onemocnění jater (NAFLD).

Metformin ER byl získán za použití difuzního systému Gelshield, který poskytuje metforminu pomalejší absorpci než IR s maximální koncentrací v plazmě 7 h oproti 3. Metformin ER uvolňuje aktivní léčivo prostřednictvím hydratovaných polymerů, které rozšiřují bezpečný příjem tekutin, prodlužují průchod žaludkem a zpomalují léčivo absorpce v horní části gastrointestinálního traktu. Rozsah absorpce je u obou formulací ekvivalentní. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) metforminu ER 2 000 mg jednou denně jsou vyšší než metforminu 1 000 mg dvakrát denně. Metformin ER je dobře snášen při jedné dávce a při opakovaném podávání nedochází k akumulaci.

Mnoho studií prokázalo, že podávání ER metforminu jednou nebo dvakrát denně je stejně bezpečné a účinné jako IR metformin dvakrát denně, celkově zajišťující nepřetržitou kontrolu glykemie po dobu až 24 týdnů léčby. Prospektivní otevřená studie ukázala, že metformin ER byl účinný na hladinu glukózy v krvi, lipidový profil a krevní tlak. Zatímco metformin IR udržuje účinnou koncentraci až 6 hodin, účinnost metforminu ER je přibližně 12 hodin. To znamená, že pokud v současném klinickém prostředí potřebuje IR metformin dávkování třikrát denně, měli bychom použít dávku ER metforminu dvakrát denně, protože v současném klinickém prostředí je ER metformin dvakrát denně ekvivalentní trojnásobné denní dávce IR metforminu a jednou den ER metformin je ekvivalentní IR metforminu dvakrát denně. V tabulce 1 je uvedeno srovnání charakteristik metforminu ER s charakteristikami metforminu IR.