MUDr. Sandra A. Fryhofer Klinický docent medicíny, Lékařská fakulta Emory University, Atlanta, Georgia; Minulý prezident, American College of Physicians, Philadelphia, Pensylvánie

Savvy Statin Shopping

Pojďme nakupovat. Toto vydání časopisu Staying Well se zaměřuje na to, jak být důvtipným nakupujícím při výběru statinu pro vaše pacienty, což je aktuální problém z hlediska amerického úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) s) nová varování týkající se simvastatinu. Zkušení zákazníci vždy nejprve zkontrolují prodejní stojany, ale nekupují něco – i když jsou v prodeji – pokud „velikost a styl“ nejsou správné. Použijte tuto analogii k výběru statinu. první věc, kterou je třeba hledat, je cena, neměla by to být jediný rozhodující faktor. Simvastatin je určitě jedním z nejlevnějších statinů, ale je to nejlepší volba pro vaše pacienty?

Moje osobní zřeknutí se odpovědnosti

Přiznávám, že jsem trochu líný. Posledních několik let, kdy moji pacienti potřebovali statiny, jsem vždy začínal simvastatinem. Byl generický. Byl ve všech lékárnách ns, takže cena pro pacienty byla správná. Předepisování bylo bezproblémové: žádné těžkopádné formuláře k vyplňování a vysvětlování. Nedávná varování FDA o nebezpečích vysokých dávek simvastatinu a další varování o dávkování a lékových interakcích mě však vedla k přehodnocení této strategie a bližšímu pohledu na různé dostupné statiny. Nyní je čas zjistit fakta a provést nezbytné změny v předpisových vzorcích. Možná je čas na nový „styl“ léčby. Zde je několik informací, které vám pomohou se rozhodnout.

Statinové charakteristiky

Tento průvodce ekvivalencí dávky statinu poskytuje ekvivalentní dávky dostupných statinů spolu s obecnými názvy a názvy značek a vybranými charakteristikami (tabulka 1).

Tabulka 1. Průvodce ekvivalencí dávky statinu

aKombinované léky: ezetimibe / simvastatin (Vytorin®) a niacin s prodlouženým uvolňováním / simvastatin (Simcor® )

Tabulka 2 pochází ze sdělení FDA o bezpečnosti léčiv a uvádí relativně nízkou účinnost lipoproteinů (LDL) pro různé statiny. Všimněte si, že pitavastatin (Livalo®) je novější statin a byl schválen FDA v roce 2009.

Tabulka 2. Relativní účinnost snižování LDL statinů a terapií na bázi statinů

Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatin; LDL-C = lipoproteinový cholesterol s nízkou hustotou; Pitava = pitavastatin; Lova = lovastatin; Prava = pravastatin; Rosuva = rosuvastatin; Simva = simvastatin
aNebyl stanoven žádný přírůstkový přínos Vytorinu na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu nad rámec prokázaného pro simvastatin.
Data od amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv. 8. června 2011. Dostupné na: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Association farmakologických faktorů s nepříznivými účinky

U statinů, které jsou hydrofilní (pravastatin a rosuvastatin), je méně pravděpodobné, že procházejí membránami kosterního svalstva a je méně pravděpodobné, že způsobí nežádoucí účinky.

U statinů, které neobsahují aktivní metabolity (fluvastatin, pravastatin a pitavastatin), je méně pravděpodobné, že způsobí nežádoucí účinky. Rosuvastatin má pouze malý aktivní metabolit.

Dráha metabolismu léků hraje roli v interakcích mezi léky a následnou bezpečností. To je zvláště důležité pro pacienty užívající více léků:

• Pro statiny metabolizované P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatin, lovastatin, atorvastatin), současné podávání léků, které inhibují dráhy CYP3A4 ( inhibitory proteázy, cyklosporin, amiodaron, fibráty) je problematický. Výsledkem jsou zvýšené hladiny statinu a zvýšené riziko poškození svalové tkáně.

• Na druhé straně jsou fluvastatin a rosuvastatin (metabolizovány CYP2C9) a pravastatin (metabolizován ledvinami). považována za bezpečnější volbu statinu pro pacienty užívající více léků.