Nabumetone (Dansk)
Nabumetone er et ikke-steroide antiinflammatoriske lægemiddel (NSAID). Nabumetone er udviklet af Beecham. Den er tilgængelig under adskillige mærker som Relafen, Relifex og Gambaran.
Tre-trins CYP1A2-medieret metabolisme af prodrug Nabumetone til dets aktive metabolit 6-MNA.
Nabumetone er et ikke-surt NSAID-prolægemiddel, der hurtigt metaboliseres i leveren til den aktive metabolit, 6-methoxy-2-naphthyleddikesyre. Som det blev fundet med tidligere NSAID’er, hæmmer nabumetons aktive metabolit cyclooxygenaseenzymet og blokerer fortrinsvis COX-2-aktivitet (som er indirekte ansvarlig for produktionen af inflammation og smerte under gigt). Den aktive metabolit af nabumeton opfattes primært som forbindelsen ansvarlig for terapeutisk virkning. Sammenlignende er moderlægemidlet en dårlig hæmmer af COX-2 biprodukter, især prostaglandiner. Det kan være mindre nefrotoksisk end indomethacin. Der er to kendte polymorfe af forbindelsen.
Nabumeton har lidt effekt på renal prostaglandinsekretion og mindre tilknytning til hjertesvigt end andre traditionelle lægemidler i klassen. Effekter af nabumeton på blodtrykskontrol hos hypertensive patienter på ACE-hæmmere er også gode – svarende til paracetamol.