En ny formulering af metformin: metformin forlænget frigivelse (ER) er nu tilgængelig med forskellige formuleringer i hvert land, og det synes relevant at diskutere styringen af dette lægemiddel i klinisk praksis. Metformin, et oralt hypoglykæmisk middel til biguanid, er et effektivt værktøj til behandling af type 2-diabetes mellitus. Metformins effektivitet, sikkerhedsprofil, gavnlige kardiovaskulære og metaboliske virkninger gør dette lægemiddel til det første valgmiddel i behandlingen af type 2-diabetes sammen med livsstilsændringer. Type 2-diabetes er kendetegnet ved nedsat insulinsekretion og insulinresistens. Insulinresistens i fastende tilstand inducerer en stigning i levergluconeogenese og inducerer hyperglykæmi tidligt om morgenen. Metformin nedsætter, som hovedeffekt, leverglukoseproduktion, hvilket sænker fastende glykæmi, og sekundært øger det glukoseoptagelsen i perifert væv. Det tolereres generelt godt, på trods af at de mest almindelige bivirkninger er gastrointestinale, som kan manipuleres ved dosistitrering. I monoterapi nedsætter metformin HbA1c-niveauer med 0,6-1,0%, og dette ledsages ikke af hypoglykæmi hos det store flertal af patienterne. Metformin er neutral med hensyn til vægt eller inducerer muligvis et beskedent vægttab. UKPDS har vist en gunstig effekt af metforminbehandling på CVD-resultater. Alvorlig nedsat nyrefunktion betragtes som en kontraindikation for metforminbrug, fordi det kan øge risikoen for mælkesyreose; derfor bør behandlingen afbrydes, hvis den estimerede glomerulære filtreringshastighed falder til under 30 ml / min. De farmakokinetiske egenskaber ved den konventionelle metforminformulering med øjeblikkelig frigivelse (IR) kræver dosering tre gange dagligt. Metformin bruges primært til behandling af type 2-diabetes, men det er også nyttigt til behandling af andre metaboliske sygdomme såsom polycystisk ovariesyndrom (PCOS) og ikke-alkoholisk fedtleversygdom (NAFLD).

Metformin ER blev opnået ved anvendelse af et Gelshield-diffusionssystem, der giver metformin en langsommere absorption end IR med en maksimal plasmakoncentration på 7 timer versus 3. Metformin ER frigiver det aktive lægemiddel gennem hydratiserede polymerer, der udvider sikker optagelse af væske, forlænger gastrisk transit og nedsætter lægemiddel absorption i den øvre mave-tarmkanal. Omfanget af absorption er ækvivalent for begge formuleringer. De maksimale plasmakoncentrationer (Cmax) af metformin ER 2.000 mg en gang dagligt er højere end metformin 1.000 mg to gange dagligt. Metformin ER tolereres godt ved en enkelt dosis, og der er ingen akkumulering med administration af flere doser.

Mange undersøgelser har vist, at administration af ER metformin en eller to gange dagligt er så sikker og effektiv som IR-metformin to gange dagligt generelt giver fortsat glykæmisk kontrol i op til 24 ugers behandling. En prospektiv open label-undersøgelse har vist, at metformin ER var effektiv på blodsukker, lipidprofil og blodtryk. Mens metformin IR opretholder effektiv koncentration op til 6 timer, er effekten af metformin ER ca. 12 timer. Dette betyder, at hvis IR-metformin i den nuværende kliniske indstilling har brug for dosering tre gange dagligt, skal vi bruge ER-metformindosis to gange dagligt, fordi ER-metformin to gange dagligt i den nuværende kliniske indstilling svarer til en dosis hver dag med IR-metformin tre gange dagligt dag ER metformin svarer til IR metformin to gange dagligt. I tabel 1 rapporteres en sammenligning mellem karakteristika for metformin ER versus de for metformin IR.