Sandra A. Fryhofer, MD Klinisk lektor i medicin, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgien; Tidligere præsident, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania

Smart Statin Shopping

Lad os shoppe. Denne udgave af Staying Well fokuserer på, hvordan man kan være en klog kunde ved valg af statin til dine patienter, et rettidigt spørgsmål i lyset af den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) s) nye advarsler fra simvastatin. Krydrede shoppere kontrollerer altid salgsstativene først, men køber ikke noget – selvom de er på salg – hvis “størrelse og stil” ikke er rigtige. Anvend denne analogi til at vælge et statin. Selvom den første ting at kigge efter er pris, det skal ikke være den eneste afgørende faktor. Simvastatin er bestemt en af de billigste statiner, men er det det bedste valg for dine patienter?

Min personlige ansvarsfraskrivelse

Jeg indrømmer, at jeg har været lidt doven. I de sidste par år, da mine patienter havde brug for statiner, startede jeg altid med simvastatin. Det var generisk. Det var på hele apoteket ns, så prispunktet for patienter var rigtigt. Ordination var problemfri: ingen besværlige formularer, der skal udfyldes og forklares. Imidlertid har de nylige FDA-advarsler om farerne ved højdosis simvastatin og yderligere advarsler om dosering og lægemiddelinteraktioner fået mig til at genoverveje denne strategi og se nærmere på de forskellige tilgængelige statiner. Det er nu tid til at finde ud af fakta og foretage nødvendige ændringer i ordineringsmønstre. Måske er det tid til en ny “behandlingsstil”. Her er nogle oplysninger, der kan hjælpe dig med at beslutte.

Statin-egenskaber

Denne ækvivalensvejledning for statin giver ækvivalente doser af tilgængelige statiner sammen med generiske og brandnavne og valgte karakteristika (tabel 1).

Tabel 1. Statin Dosis ækvivalensvejledning

aOgså i kombination medicin: ezetimibe / simvastatin (Vytorin®) og niacin forlænget frigivelse / simvastatin (Simcor® )

Tabel 2 er fra FDA’s lægemiddelsikkerhedskommunikation og giver relativt lav -densitetslipoprotein (LDL) -effektivitet for de forskellige statiner. Bemærk, at pitavastatin (Livalo®) er en nyere statin og blev godkendt af FDA i 2009.

Tabel 2. Relativ LDL-sænkende virkning af statin- og statinbaserede terapier

Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatin; LDL-C = lipoprotein-cholesterol med lav densitet; Pitava = pitavastatin; Lova = lovastatin; Prava = pravastatin; Rosuva = rosuvastatin; Simva = simvastatin
a Der er ikke fastslået en inkrementel fordel af Vytorin på kardiovaskulær sygelighed og dødelighed ud over det, der er vist for simvastatin.
Data fra US Food and Drug Administration. 8. juni 2011. Tilgængelig på: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Association farmakologiske faktorer med bivirkninger

Statiner, der er hydrofile (pravastatin og rosuvastatin), er mindre tilbøjelige til at krydse skeletmuskulaturmembraner og er mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger.

Statiner, der ikke har aktive metabolitter (fluvastatin, pravastatin og pitavastatin), er mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger. Rosuvastatin har kun en mindre aktiv metabolit.

Stofskiftevejen spiller en rolle i lægemiddelinteraktioner og efterfølgende sikkerhed. Dette er især vigtigt for patienter på flere lægemidler:

• For statiner metaboliseret af P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatin, lovastatin, atorvastatin), samtidig administration af medicin, der hæmmer CYP3A4-vejene ( proteasehæmmere, cyclosporin, amiodaron, fibrater) er problematisk. Resultatet er øgede statinniveauer og øget risiko for muskelvævsskade.

• På den anden side er fluvastatin og rosuvastatin (metaboliseret af CYP2C9) og pravastatin (metaboliseret af nyrerne) anses for at være sikrere statinvalg for patienter på flere medikamenter.