Cambio de simvastatina 80 mg: cómo comprar estatinas
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Sandra A. Fryhofer, MD Profesor clínico asociado de medicina, Facultad de medicina de la Universidad de Emory, Atlanta, Georgia; Expresidente, American College of Physicians, Filadelfia, Pensilvania |
Savvy Statin Shopping
Vayamos de compras. Esta edición de Staying Well se centra en cómo ser un comprador inteligente al elegir una estatina para sus pacientes, un tema oportuno a la luz de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (FDA) s) nuevas advertencias de simvastatina. Los compradores experimentados siempre revisan primero los estantes de ofertas, pero no compren algo, incluso si están en oferta, si el «tamaño y estilo» no son correctos. Aplique esta analogía para elegir una estatina. Lo primero que hay que buscar es el precio, no debería ser el único factor decisivo. La simvastatina es sin duda una de las estatinas más baratas, pero ¿es la mejor opción para sus pacientes?
Mi descargo de responsabilidad personal
Admito que he sido un poco vago. Durante los últimos años, cuando mis pacientes necesitaban estatinas, siempre comenzaba con simvastatina. Era genérica. Estaba en todas las farmacias. ns, por lo que el precio para los pacientes era el correcto. Recetar fue sin problemas: no hay formularios engorrosos para completar y explicar. Sin embargo, las advertencias recientes de la FDA sobre los peligros de la simvastatina en dosis altas y las advertencias adicionales sobre la dosificación y las interacciones farmacológicas me han llevado a repensar esta estrategia y examinar más de cerca las diferentes estatinas disponibles. Ahora es el momento de averiguar los hechos y realizar los cambios necesarios en los patrones de prescripción. Tal vez sea hora de un nuevo «estilo» de tratamiento. Aquí hay información para ayudarlo a decidir.
Características de las estatinas
Esta guía de equivalencia de dosis de estatinas proporciona dosis equivalentes de estatinas disponibles junto con nombres genéricos y de marca y características seleccionadas (Tabla 1).
Tabla 1. Guía de equivalencia de dosis de estatinas
| Medicamento | Dosis Equivalente |
Factor de farmacoterapéutico |
Metabolismo | Metabolitos |
|---|---|---|---|---|
| Rosuvastatina (Crestor®) | 2,5 mg | Hidrofílico | CYP2C9 | Activo metabolito (menor) |
| Atorvastatina (Lipitor®) | 5 mg | Lipofílico | P450 3A4 ( CYP3A4) | Metabolito activo |
| Simvastatina (Zocor®) a | 10 mg | Lipofílico | P450 3A4 (CYP3A4) | Activ e metabolito |
| Lovastatina (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofílico | P450 3A4 (CYP3A4) | Metabolito activo |
| Pravastatina (Pravachol®) | 20 mg | Hidrofílico | Metabolismo renal | Sin metabolitos activos |
| Fluvastatina (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofílico | CYP2C9 | Sin metabolitos activos |
| Pitavastatina (Livalo®) | 1 mg | Lipofílico | Poco metabolismo por CYP3A4 | Sin metabolitos activos |
aTambién en medicamentos combinados: ezetimibe / simvastatin (Vytorin®) y niacina de liberación prolongada / simvastatin (Simcor® )
La tabla 2 es de la Comunicación de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos y ofrece un nivel relativamente bajo -eficacia de las lipoproteínas de densidad (LDL) para las diferentes estatinas. Tenga en cuenta que la pitavastatina (Livalo®) es una estatina más nueva y fue aprobada por la FDA en 2009.
Tabla 2. Eficacia relativa para reducir el LDL de las estatinas y las terapias basadas en estatinas
Atorva = atorvastatina; Fluva = fluvastatina; LDL-C = colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad; Pitava = pitavastatina; Lova = lovastatina; Prava = pravastatina; Rosuva = rosuvastatina; Simva = simvastatina
a No se ha establecido ningún beneficio adicional de Vytorin sobre la morbilidad y la mortalidad cardiovascular por encima del demostrado para la simvastatina.
Datos de la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. 8 de junio de 2011. Disponible en: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Association de factores farmacológicos con efectos adversos
Las estatinas que son hidrófilas (pravastatina y rosuvastatina) tienen menos probabilidades de atravesar las membranas del músculo esquelético y es menos probable que provoquen efectos adversos.
Las estatinas que no tienen metabolitos activos (fluvastatina, pravastatina y pitavastatina) tienen menos probabilidades de causar efectos adversos. La rosuvastatina tiene solo un metabolito activo menor.
La vía del metabolismo de los fármacos juega un papel en las interacciones fármaco-fármaco y la seguridad posterior. Esto es especialmente importante para pacientes que toman múltiples medicamentos:
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Para las estatinas metabolizadas por P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatina, lovastatina, atorvastatina), la administración concomitante de medicamentos que inhiben las vías del CYP3A4 ( inhibidores de la proteasa, ciclosporina, amiodarona, fibratos) es problemático. El resultado es un aumento de los niveles de estatinas y un mayor riesgo de lesión del tejido muscular.
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Por otro lado, fluvastatina y rosuvastatina (metabolizadas por CYP2C9) y pravastatina (metabolizadas por los riñones) son consideradas opciones de estatinas más seguras para pacientes que toman múltiples medicamentos.