Nabumetone (Español)
La nabumetona es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Nabumetone ha sido desarrollado por Beecham. Está disponible con numerosas marcas, como Relafen, Relifex y Gambaran.
Metabolismo mediado por CYP1A2 en tres pasos del profármaco Nabumetona a su metabolito activo 6-MNA.
La nabumetona es un profármaco NSAID no ácido que se metaboliza rápidamente en el hígado al metabolito activo, ácido 6-metoxi-2-naftil acético. Como se encontró con los AINE anteriores, el metabolito activo de la nabumetona inhibe la enzima ciclooxigenasa y bloquea preferentemente la actividad de la COX-2 (que es indirectamente responsable de la producción de inflamación y dolor durante la artritis). Se cree que el metabolito activo de la nabumetona es el compuesto principalmente responsable del efecto terapéutico. Comparativamente, el fármaco original es un inhibidor deficiente de los subproductos de la COX-2, en particular las prostaglandinas. Puede ser menos nefrotóxico que la indometacina. Hay dos polimorfos conocidos del compuesto.
La nabumetona tiene poco efecto sobre la secreción renal de prostaglandinas y menos asociación con la insuficiencia cardíaca que otros medicamentos tradicionales de su clase. Los efectos de la nabumetona sobre el control de la presión arterial en pacientes hipertensos que toman inhibidores de la ECA también son buenos, equivalentes al paracetamol.