Ya está disponible una nueva formulación de metformina: metformina de liberación prolongada (ER), con diferentes formulaciones en cada país y parece relevante discutir el manejo de esta fármaco en la práctica clínica. La metformina, un agente hipoglucemiante biguanida oral, es una herramienta eficaz en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. La eficacia de la metformina, el perfil de seguridad, los efectos cardiovasculares y metabólicos benéficos hacen de este fármaco el primer fármaco de elección en el tratamiento de la diabetes tipo 2, junto con las modificaciones del estilo de vida. La diabetes tipo 2 se caracteriza por una secreción de insulina alterada y resistencia a la insulina. La resistencia a la insulina en ayunas induce un aumento de la gluconeogénesis hepática e induce hiperglucemia en las primeras horas de la mañana. La metformina, como efecto principal, disminuye la producción de glucosa hepática disminuyendo la glucemia en ayunas y, en segundo lugar, aumenta la captación de glucosa en los tejidos periféricos. En general, se tolera bien, a pesar de que los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales, que pueden alterarse con la titulación de la dosis. En monoterapia, la metformina reduce los niveles de HbA1c entre un 0,6 y un 1,0% y esto no se acompaña de hipoglucemia en la gran mayoría de los pacientes. La metformina es neutra con respecto al peso o, posiblemente, induce una modesta pérdida de peso. El UKPDS ha demostrado un efecto beneficioso de la terapia con metformina sobre los resultados de las ECV. La disfunción renal grave se considera una contraindicación para el uso de metformina, porque puede aumentar el riesgo de acidosis láctica; por lo tanto, se debe suspender el tratamiento si la tasa de filtración glomerular estimada cae por debajo de 30 ml / min. Las características farmacocinéticas de la formulación convencional de liberación inmediata (IR) de metformina necesitan tres dosis diarias. La metformina se usa principalmente para tratar la diabetes tipo 2, pero también es beneficiosa en el tratamiento de otras enfermedades metabólicas como el síndrome de ovario poliquístico (SOP) y la enfermedad hepática grasa no alcohólica (NAFLD).

Metformina La ER se obtuvo usando un sistema de difusión Gelshield que le da a la metformina una absorción más lenta que la IR con una concentración plasmática máxima de 7 h versus 3. La metformina ER libera el fármaco activo a través de polímeros hidratados que expanden la absorción segura de líquido, prolongando el tránsito gástrico y ralentizando el fármaco absorción en el tracto gastrointestinal superior. El grado de absorción es equivalente para ambas formulaciones. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de metformina ER 2000 mg una vez al día son más altas que las de metformina 1000 mg dos veces al día. La metformina ER se tolera bien en dosis única y no se acumula con la administración de dosis múltiples.

Muchos estudios han demostrado que la administración de una o dos veces al día de metformina ER es tan segura y eficaz como la metformina IR dos veces al día, en general proporcionando un control glucémico continuo durante hasta 24 semanas de tratamiento. Un estudio prospectivo de etiqueta abierta ha demostrado que la metformina ER fue eficaz sobre la glucosa en sangre, el perfil de lípidos y la presión arterial. Mientras que la metformina IR mantiene una concentración eficaz hasta 6 h, la eficacia de la metformina ER es de aproximadamente 12 h. Esto significa que si en el entorno clínico actual la metformina IR necesita una dosis de tres veces al día, deberíamos usar la dosis de metformina ER dos veces al día porque en el entorno clínico actual, la metformina ER dos veces al día es equivalente a una dosis tres veces al día de metformina IR y una vez al día día ER metformina es equivalente a metformina IR dos veces al día. En la Tabla 1 se informa una comparación entre las características de metformina ER versus las de metformina IR.