Nabumetone (Suomi)
Nabumetone on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID). Nabumetonin on kehittänyt Beecham. Se on saatavana useilla tuotenimillä, kuten Relafen, Relifex ja Gambaran.
Kolmivaiheinen CYP1A2-välitteinen aihiolääke Nabumetonin metabolia sen aktiiviseksi metaboliitiksi 6-MNA: ksi.
Nabumetoni on ei-hapan NSAID-aihiolääke, joka metaboloituu nopeasti maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi, 6-metoksi-2-naftyylietikkahapoksi. Kuten aiempien tulehduskipulääkkeiden kohdalla todettiin, nabumetonin aktiivinen metaboliitti estää syklo-oksigenaasientsyymiä ja estää ensisijaisesti COX-2-aktiivisuuden (mikä on epäsuorasti vastuussa tulehduksen ja kivun tuotannosta niveltulehduksen aikana). vastuussa terapeuttisesta vaikutuksesta. Alkuperäislääke on COX-2-sivutuotteiden, erityisesti prostaglandiinien, heikko estäjä. Se voi olla vähemmän munuaistoksista kuin indometasiini. Yhdisteestä tunnetaan kaksi polymorfia.
Nabumetonilla on vähän vaikutus munuaisten prostaglandiinieritykseen ja vähemmän yhteyttä sydämen vajaatoimintaan kuin muut luokan perinteiset lääkkeet. Nabumetonin vaikutukset verenpainetta sääteleviin verenpainepotilaiden ACE-estäjiin ovat myös hyvät – vastaavat parasetamolia.