Uusi metformiiniformulaatio: metformiinin pitkitetysti vapautuva (ER) on nyt saatavana, ja eri formulaatiot ovat kussakin maassa, ja vaikuttaa aiheelliselta keskustella tämän hoidosta lääke kliinisessä käytännössä. Metformiini, oraalinen biguanidihypoglykeeminen aine, on tehokas työkalu tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Metformiinin teho, turvallisuusprofiili, hyötyjen kardiovaskulaariset ja metaboliset vaikutukset tekevät tästä lääkkeestä ensimmäisenä valittavana aineena tyypin 2 diabeteksen hoidossa yhdessä elämäntapamuutosten kanssa. Tyypin 2 diabetekselle on ominaista heikentynyt insuliinin eritys ja insuliiniresistenssi. Insuliiniresistenssi paasto-tilassa aiheuttaa maksan glukoneogeneesin lisääntymistä ja hyperglykemiaa varhain aamulla. Metformiini päävaikutuksena vähentää maksan glukoosituotantoa, mikä vähentää paastoglykemiaa ja toissijaisesti lisää glukoosinottoa ääreiskudoksissa. Se on yleensä hyvin siedetty huolimatta siitä, että yleisimmät haittavaikutukset ovat maha-suolikanavan haittavaikutukset, joita annoksen titraus voi muuttaa. Monoterapiassa metformiini laskee HbA1c-tasoa 0,6–1,0%, eikä tähän liittyy hypoglykemiaa suurimmalla osalla potilaista. Metformiini on neutraali painon suhteen tai mahdollisesti aiheuttaa vaatimattoman painonpudotuksen. UKPDS on osoittanut metformiinihoidon myönteisen vaikutuksen CVD-tuloksiin. Vakavaa munuaisten toimintahäiriötä pidetään vasta-aiheena metformiinin käytölle, koska se voi lisätä maitohappoasidoosin riskiä; Siksi hoito on lopetettava, jos arvioitu glomerulusten suodatusnopeus laskee alle 30 ml / min. Metformiinin tavanomaisen välittömästi vapauttavan (IR) formulaation farmakokineettiset ominaisuudet on annettava kolme kertaa päivässä. Metformiinia käytetään ensisijaisesti tyypin 2 diabeteksen hoitoon, mutta siitä on hyötyä myös muiden aineenvaihduntasairauksien, kuten munasarjojen monirakkulataudin (PCOS) ja alkoholittoman rasva-maksasairauden (NAFLD), hoidossa.

Metformiini ER saatiin käyttämällä Gelshield-diffuusiojärjestelmää, joka antaa metformiinille hitaamman imeytymisen kuin IR, maksimiplasmakonsentraatio 7 tuntia verrattuna 3: een. Metformiini ER vapauttaa aktiivisen lääkkeen hydratoituneiden polymeerien kautta, jotka laajentavat turvallista nesteenottoa, pidentävät mahalaukun kulkua ja hidastavat lääkeainetta. imeytyminen ruoansulatuskanavan yläosaan. Imeytymisen laajuus on ekvivalentti molemmille formulaatioille. Metformiini ER 2000 mg: n kerran vuorokaudessa maksimipitoisuudet plasmassa (Cmax) ovat korkeammat kuin 1000 mg metformiini kahdesti päivässä. Metformiini ER on hyvin siedetty kerta-annoksena, eikä kertymistä kerta-annoksella anneta.

Monet tutkimukset ovat osoittaneet, että ER-metformiinin antaminen kerran tai kahdesti päivässä on yhtä turvallista ja tehokasta kuin kahdesti päivässä annettava IR-metformiini. glykeemisen kontrollin jatkuminen jopa 24 viikon hoidon ajan. Prospektiivinen avoin tutkimus on osoittanut, että metformiini ER oli tehokas verensokerissa, lipidiprofiilissa ja verenpaineessa. Vaikka metformiini IR ylläpitää tehokkaan pitoisuuden jopa 6 tunnissa, metformiini ER: n teho on noin 12 tuntia. Tämä tarkoittaa sitä, että jos IR-metformiini tarvitsee nykyisessä kliinisessä ympäristössä kolme kertaa päivässä annostelua, meidän on käytettävä kahdesti päivässä annettavaa ER-metformiiniannosta, koska nykyisessä kliinisessä ympäristössä kahdesti päivässä annettava metformiini vastaa IR-metformiinin kolminkertaista vuorokausiannosta ja kerran vuorokaudessa päivän ER-metformiini vastaa kahdesti päivässä IR-metformiinia. Taulukossa 1 raportoidaan vertailu metformiini ER: n ja metformiini IR: n ominaisuuksien välillä.