Siirtyminen 80 mg simvastatiinista: statiinien ostaminen
lääkäri Sandra A. Fryhofer
Kliininen lääketieteen apulaisprofessori, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgia; Entinen presidentti, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania |
Savvy Statin Shopping
Mennään ostoksille. Tämä Staying Well -versio keskittyy siihen, kuinka olla taitava asiakas ostaa statiinia potilaille, ajankohtainen asia Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) valossa. s) uudet simvastatiinivaroitukset. Maustetut ostajat tarkistavat aina ensin myyntitelineet, mutta älä osta jotain – vaikka olisikaan myynnissä – jos ”koko ja tyyli” eivät ole oikein. Käytä tätä analogiaa statiinin poiminnassa. Ensinnäkin on syytä etsiä hintaa, sen ei pitäisi olla ainoa ratkaiseva tekijä. Simvastatiini on varmasti yksi halvimmista statiineista, mutta onko se paras valinta potilaillesi?
Oma vastuuvapauslauseke
Myönnän, että olen ollut hieman laiska. Useiden viime vuosien aikana, kun potilaani tarvitsivat statiineja, aloitin aina simvastatiinilla. Se oli yleinen. Se oli kaikilla apteekkien ns, joten hintapiste potilaille oli oikea. Lääkemääräys oli vaivatonta: ei hankalia lomakkeita täytettäväksi ja selitettäväksi. Viimeaikaiset FDA: n varoitukset suuriannoksisen simvastatiinin vaaroista ja lisävaroitukset annostuksesta ja lääkkeiden yhteisvaikutuksista ovat kuitenkin saaneet minut ajattelemaan tätä strategiaa uudelleen ja tarkastelemaan tarkemmin saatavilla olevia erilaisia statiineja. Nyt on aika selvittää tosiasiat ja tehdä tarvittavat muutokset lääkemääräyksiin. Ehkä on aika uudelle ”hoitotyylille”. Tässä on joitain tietoja, joiden avulla voit päättää.
Statiinien ominaisuudet
Tämä statiiniannosekvivalenssiopas antaa ekvivalenttiannokset käytettävissä olevista statiineista sekä geneeriset ja tuotenimet sekä valitut ominaisuudet (taulukko 1).
Taulukko 1. Statiiniannoksen vastaavuusopas
Lääkitys | Annos Vastaava |
Farmakoterapeuttinen tekijä | Metabolia | Metaboliitit |
---|---|---|---|---|
Rosuvastatiini (Crestor®) | 2,5 mg | Hydrofiilinen | CYP2C9 | Aktiivinen (vähäinen) metaboliitti |
atorvastatiini (Lipitor®) | 5 mg | lipofiilinen | P450 3A4 ( CYP3A4) | Aktiivinen metaboliitti |
Simvastatiini (Zocor®) a | 10 mg | Lipofiilinen | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv metaboliitti |
Lovastatiini (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofiilinen | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiivinen metaboliitti |
Pravastatiini (Pravachol®) | 20 mg | Hydrofiilinen | Munuaisten aineenvaihdunta | Ei aktiivisia metaboliitteja |
Fluvastatiini (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofiilinen | CYP2C9 | Ei aktiivisia metaboliitteja |
Pitavastatiini (Livalo®) | 1 mg | lipofiilinen | Vähäinen metabolia CYP3A4: n kautta | Ei aktiivisia metaboliitteja |
aMyös yhdistelmälääkkeissä: ezetimibi / simvastatiini (Vytorin®) ja niasiini, pitkävaikutteinen / simvastatiini (Simcor® )
Taulukko 2 on peräisin FDA: n lääketurvallisuusviestinnästä ja antaa suhteellisen matalan LDL-raskauden lipoproteiinin teho eri statiineille. Huomaa, että pitavastatiini (Livalo®) on uudempi statiini ja FDA hyväksyi sen vuonna 2009.
Taulukko 2. Statiinin ja statiinipohjaisten hoitomuotojen suhteellinen LDL-tasoa alentava tehokkuus
Atorva = atorvastatiini; Fluva = fluvastatiini; LDL-C = matalatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli; Pitava = pitavastatiini; Lova = lovastatiini; Prava = pravastatiini; Rosuva = rosuvastatiini; Simva = simvastatiini
a Vytorinilla ei ole osoitettu olevan mitään lisäetua kardiovaskulaariseen sairastuvuuteen ja kuolleisuuteen verrattuna simvastatiinille osoitettuun.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston tiedot. 8. kesäkuuta 2011. Saatavilla osoitteessa: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Association haittavaikutuksia aiheuttavien farmakologisten tekijöiden joukosta
Hydrofiiliset statiinit (pravastatiini ja rosuvastatiini) eivät todennäköisesti ylitä luuston lihaskalvoja ja aiheuttavat vähemmän haittavaikutuksia.
Statiinit, joilla ei ole aktiivisia metaboliitteja (fluvastatiini, pravastatiini ja pitavastatiini), eivät todennäköisesti aiheuta haittavaikutuksia. Rosuvastatiinilla on vain vähäinen aktiivinen metaboliitti.
Lääkeaineenvaihduntareitillä on merkitys lääkkeiden yhteisvaikutuksissa ja niiden myöhemmässä turvallisuudessa. Tämä on erityisen tärkeää potilaille, jotka käyttävät useita lääkkeitä:
-
P450 3A4: n (CYP3A4) (simvastatiini, lovastatiini, atorvastatiini) metaboloimien statiinien kanssa samanaikaisesti CYP3A4-reittejä estävien lääkkeiden kanssa ( proteaasin estäjät, syklosporiini, amiodaroni, fibraatit) on ongelmallista. Tuloksena on lisääntynyt statiinitaso ja lisääntynyt lihaskudosvaurioiden riski.
-
Toisaalta fluvastatiini ja rosuvastatiini (metaboloituvat CYP2C9: n kautta) ja pravastatiini (metaboloituvat munuaisissa). katsotaan turvallisemmiksi statiinivalinnoiksi potilaille, jotka käyttävät useita lääkkeitä.