La nabumétone est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Nabumetone a été développé par Beecham. Il est disponible sous de nombreuses marques, telles que Relafen, Relifex et Gambaran.

Métabolisme médié par CYP1A2 en trois étapes du promédicament Nabumetone en son métabolite actif 6-MNA.

La nabumétone est un promédicament non acide AINS qui est rapidement métabolisé dans le foie en son métabolite actif, l’acide 6-méthoxy-2-naphtylacétique. Comme cela a été constaté avec les AINS antérieurs, le métabolite actif de la nabumétone inhibe l’enzyme cyclooxygénase et bloque préférentiellement l’activité COX-2 (qui est indirectement responsable de la production d’inflammation et de douleur pendant l’arthrite). Le métabolite actif de la nabumétone est considéré comme le composé principalement responsable de l’effet thérapeutique. Comparativement, le médicament parent est un faible inhibiteur des sous-produits de la COX-2, en particulier les prostaglandines. Il peut être moins néphrotoxique que l’indométacine. Il existe deux polymorphes connus du composé.

La nabumétone en a peu effet sur la sécrétion rénale de prostaglandine et moins associé à l’insuffisance cardiaque que les autres médicaments traditionnels de la classe. Les effets de la nabumétone sur le contrôle de la pression artérielle chez les patients hypertendus sous IEC sont également bons, équivalents au paracétamol.