Une nouvelle formulation de la metformine: la metformine à libération prolongée (ER) est désormais disponible, avec différentes formulations dans chaque pays et il semble pertinent de discuter de la gestion de cette médicament dans la pratique clinique. La metformine, un agent hypoglycémiant biguanide oral, est un outil efficace dans le traitement du diabète sucré de type 2. L’efficacité, le profil de sécurité, les effets cardiovasculaires et métaboliques bénéfiques de la metformine font de ce médicament le premier agent de choix dans le traitement du diabète de type 2, avec des modifications du mode de vie. Le diabète de type 2 est caractérisé par une altération de la sécrétion d’insuline et une résistance à l’insuline. La résistance à l’insuline à jeun induit une augmentation de la gluconéogenèse hépatique et induit une hyperglycémie tôt le matin. La metformine, en tant qu’effet majeur, diminue la production hépatique de glucose en abaissant la glycémie à jeun et, en second lieu, elle augmente l’absorption du glucose dans les tissus périphériques. Il est généralement bien toléré, malgré le fait que les effets indésirables les plus courants sont les effets indésirables gastro-intestinaux, qui peuvent être altérés par la titration de la dose. En monothérapie, la metformine diminue les taux d’HbA1c de 0,6 à 1,0% et cela ne s’accompagne pas d’hypoglycémie chez la grande majorité des patients. La metformine est neutre par rapport au poids ou induit éventuellement une perte de poids modeste. L’UKPDS a démontré un effet bénéfique du traitement par la metformine sur les résultats des MCV. Un dysfonctionnement rénal sévère est considéré comme une contre-indication à l’utilisation de la metformine, car il peut augmenter le risque d’acidose lactique; par conséquent, le traitement doit être interrompu si le débit de filtration glomérulaire estimé tombe en dessous de 30 ml / min. Les caractéristiques pharmacocinétiques de la formulation conventionnelle à libération immédiate (IR) de metformine nécessitent une administration trois fois par jour. La metformine est principalement utilisée pour traiter le diabète de type 2, mais elle est également bénéfique dans le traitement d’autres maladies métaboliques telles que le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et la maladie du foie gras non alcoolique (NAFLD).

Metformine L’ER a été obtenu en utilisant un système de diffusion Gelshield qui donne à la metformine une absorption plus lente que l’IR avec une concentration plasmatique maximale de 7 h contre 3. La metformine ER libère le médicament actif à travers des polymères hydratés qui augmentent l’absorption sûre du liquide, prolongeant le transit gastrique et ralentissant le médicament absorption dans le tractus gastro-intestinal supérieur. Le degré d’absorption est équivalent pour les deux formulations. Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) de la metformine ER à 2 000 mg une fois par jour sont supérieures à 1 000 mg de metformine deux fois par jour. La metformine ER est bien tolérée à dose unique et il n’y a pas d’accumulation avec l’administration de doses multiples.

De nombreuses études ont démontré qu’une administration une ou deux fois par jour de metformine ER est aussi sûre et efficace que la metformine IR deux fois par jour, dans l’ensemble assurant un contrôle glycémique continu jusqu’à 24 semaines de traitement. Une étude prospective en ouvert a montré que la metformine ER était efficace sur la glycémie, le profil lipidique et la pression artérielle. Alors que la metformine IR maintient une concentration efficace jusqu’à 6 h, l’efficacité de la metformine ER est d’environ 12 h. Cela signifie que si, dans le contexte clinique actuel, la metformine IR nécessite une administration quotidienne de trois fois, nous devons utiliser une dose de metformine ER deux fois par jour car dans le contexte clinique actuel, la metformine ER deux fois par jour équivaut à une dose quotidienne de trois fois de metformine IR et une fois par jour. jour ER metformine équivaut à deux fois par jour de metformine IR. Le tableau 1 présente une comparaison entre les caractéristiques de la metformine ER et celles de la metformine IR.