Nabumetone (Magyar)
A Nabumetone egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID). A Nabumetone-t a Beecham fejlesztette ki. Számos márkanéven érhető el, például a Relafen, a Relifex és a Gambaran címen.
A Nabumetone prodrug háromlépéses CYP1A2 által közvetített metabolizmusa aktív metabolitjává, a 6-MNA-val.
A Nabumetone egy nem savas NSAID prodrug, amely a májban gyorsan metabolizálódik aktív metabolittá, 6-metoxi-2-naftil-ecetsavvá. Ahogy a korábbi NSAID-ok esetében is kiderült, a nabumeton aktív metabolitja gátolja a ciklooxigenáz enzimet, és elsősorban blokkolja a COX-2 aktivitást (ami közvetetten felelős az ízületi gyulladás és a fájdalom kialakulásáért az ízületi gyulladás során). A nabumetone aktív metabolitja elsősorban vegyületnek érezhető. felelős a terápiás hatásért. Összehasonlításképpen, az alap gyógyszer gyengén gátolja a COX-2 melléktermékeket, különösen a prosztaglandinokat. Lehet, hogy kevésbé nephrotoxikus, mint az indometacin. A vegyületnek két ismert polimorfja van. hatása a vese prosztaglandin-szekréciójára, és kisebb a szívelégtelenséggel való összefüggése, mint az osztály többi hagyományos gyógyszerének. A nabumeton hatása magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomás-szabályozására az ACE-gátlókra is jó – egyenértékű a paracetamollal.