A metformin új formája: a metformin kiterjesztett felszabadulású (ER) már kapható, minden országban különböző készítményekkel, és relevánsnak tűnik megvitatni ennek kezelését gyógyszer a klinikai gyakorlatban. A metformin, egy orális biguanid hipoglikémiás szer, hatékony eszköz a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében. A metformin hatékonysága, biztonsági profilja, a kardiovaszkuláris és metabolikus hatásai miatt ez a gyógyszer az első választott szer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, az életmód módosításaival együtt. A 2-es típusú cukorbetegséget az inzulinszekréció károsodása és az inzulinrezisztencia jellemzi. Az inzulinrezisztencia éhgyomri állapotban fokozza a máj glükoneogenezisét és kora reggel hiperglikémiát vált ki. A metformin, mint fő hatása, csökkenti a máj glükóztermelését és csökkenti az éhomi glikémiát, másodsorban pedig fokozza a perifériás szövetek glükózfelvételét. Általában jól tolerálható, annak ellenére, hogy a leggyakoribb káros hatások a gyomor-bélrendszeri hatások, amelyeket a dózis titrálása megváltoztathat. Monoterápiában a metformin 0,6–1,0% -kal csökkenti a HbA1c szintet, és ezt a betegek nagy többségében nem kíséri hipoglikémia. A metformin semleges a súlya szempontjából, vagy esetleg szerény súlycsökkenést vált ki. Az UKPDS kimutatta a metformin-terápia jótékony hatását a CVD kimenetelére. A súlyos veseelégtelenséget ellenjavallatnak tekintik a metformin használatában, mert ez növelheti a tejsavas acidózis kockázatát; ezért a terápiát abba kell hagyni, ha a becsült glomeruláris szűrési sebesség 30 ml / perc alá csökken. A metformin hagyományos azonnali felszabadulású (IR) készítményének farmakokinetikai jellemzői napi háromszoros adagolást igényelnek. A metformint elsősorban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják, de más anyagcsere-betegségek, például a policisztás petefészek-szindróma (PCOS) és az alkoholmentes zsírmájbetegség (NAFLD) kezelésében is hasznos.

Metformin Az ER-t egy Gelshield diffúziós rendszer alkalmazásával kaptuk, amely a metforminnak lassabb felszívódást biztosít, mint az IR, maximális plazmakoncentrációja 7 óra, szemben a 3. A metformin ER felszabadítja az aktív hatóanyagot hidratált polimereken keresztül, amelyek kiterjesztik a folyadék biztonságos felvételét, meghosszabbítják a gyomor tranzitját és lassítják a gyógyszer felszívódás a felső emésztőrendszerben. Az abszorpció mértéke mindkét készítmény esetében egyenértékű. A napi egyszeri 2000 mg metformin ER maximális plazmakoncentrációja (Cmax) magasabb, mint a napi kétszer 1000 mg metformin. A metformin ER egyszeri dózisban jól tolerálható, és többszörös adagolással nincs felhalmozódás.

Számos tanulmány kimutatta, hogy az ER metformin napi egyszeri vagy kétszeri beadása ugyanolyan biztonságos és hatékony, mint a napi kétszeri IR metformin. folyamatos glikémiás kontroll biztosítása akár 24 hét kezelésig. Egy prospektív nyílt vizsgálat kimutatta, hogy a metformin ER hatásos volt a vércukorszint, a lipidprofil és a vérnyomás szempontjából. Míg a metformin IR 6 órán át fenntartja a hatékony koncentrációt, a metformin ER hatékonysága körülbelül 12 óra. Ez azt jelenti, hogy ha a jelenlegi klinikai körülmények között az IR metformin napi háromszoros adagolásra szorul, akkor napi kétszeri ER metformin adagot kell használnunk, mert a jelenlegi klinikai körülmények között a napi kétszeri ER metformin egyenértékű az IR metformin napi háromszoros adagjával és napi ER metformin egyenértékű a napi kétszeri IR metforminnal. Az 1. táblázatban a metformin ER és a metformin IR jellemzőinek összehasonlítását közöljük.