Váltás a Simvastatin 80 mg-ról: Hogyan vásároljunk sztatinokat
orvos Sandra A. Fryhofer
Klinikai orvostudományi docens, Emory Egyetem Orvostudományi Kar, Atlanta, Georgia; A Pennsylvania állambeli Philadelphia Amerikai Orvosi Főiskola korábbi elnöke |
Savvy Statin Shopping / h3>
Menjünk el vásárolni. A Staying Well ezen kiadása arra összpontosít, hogyan lehet ügyes vásárló a sztatin kiválasztásában a betegek számára, ez egy időszerű kérdés az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) fényében s) új szimvasztatin-figyelmeztetések. A tapasztalt vásárlók mindig először ellenőrzik az eladási állványokat, de ne vásároljanak valamit – még akkor sem, ha akciósak -, ha a “méret és stílus” nem megfelelő. Alkalmazza ezt a hasonlatot a sztatin szedésére. Bár az első dolog, amire figyelni kell, az ár, nem ez lehet az egyetlen döntő tényező. A szimvasztatin minden bizonnyal az egyik legolcsóbb sztatin, de ez a legjobb választás a betegek számára?
Személyes nyilatkozat
Bevallom, hogy kissé lusta voltam. Az elmúlt néhány évben, amikor a pácienseimnek statinokra volt szükségük, mindig a szimvasztatinnal kezdtem. Általános volt. Ez az összes gyógyszertári pl. ns, tehát a betegek ára megfelelő volt. A vény felírása problémamentes volt: nincsenek nehézkes űrlapok, amelyeket ki kellene tölteni és megmagyarázni. Azonban a közelmúltbeli FDA figyelmeztetések a nagy dózisú szimvasztatin veszélyeiről, valamint az adagolással és a gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatos további figyelmeztetések arra késztettek, hogy gondolkodjam el ezen stratégián, és közelebbről megvizsgáljam a rendelkezésre álló különböző sztatinokat. Itt az ideje, hogy kiderítsük a tényeket és elvégezzük a szükséges változtatásokat az előírási szokásokban. Talán eljött az ideje egy új “stílus” kezelésnek. Íme néhány információ, amely segít eldönteni.
Statinjellemzők
Ez a sztatindózis-ekvivalencia útmutató a rendelkezésre álló sztatinok egyenértékű dózisait adja meg a generikus és márkanevekkel, valamint a kiválasztott jellemzőkkel együtt (1. táblázat).
1. táblázat: Statin Dose Equivalency Guide
gyógyszeres kezelés | dózis – egyenértékű | farmakoterápiás faktor faktor | anyagcsere | metabolitok |
---|---|---|---|---|
Rosuvastatin (Crestor®) | 2,5 mg | Hidrofil | CYP2C9 | Aktív (kisebb) metabolit |
Atorvastatin (Lipitor®) | 5 mg | Lipophilic | P450 3A4 ( CYP3A4) | Aktív metabolit |
Szimvasztatin (Zocor®) a | 10 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv e metabolit |
Lovastatin (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktív metabolit |
Pravastatin (Pravachol®) | 20 mg | Hidrofil | Vese-anyagcsere | Nincs aktív metabolit |
Fluvastatin (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofil | CYP2C9 | Nincsenek aktív metabolitok |
Pitavastatin (Livalo®) | 1 mg | lipofil | Kevés metabolizmus a CYP3A4 által | Nincs aktív metabolit |
aKombinált gyógyszereknél is: ezetimib / simvastatin (Vytorin®) és niacin nyújtott hatóanyag-leadású / szimvasztatin (Simcor® )
A 2. táblázat az FDA gyógyszerbiztonsági közleményéből származik, és viszonylag alacsony -erősségű lipoprotein (LDL) hatékonysága a különböző sztatinok esetében. Ne feledje, hogy a pitavastatin (Livalo®) egy újabb sztatin, amelyet az FDA 2009-ben jóváhagyott.
2. táblázat: A statin és a statin alapú terápiák relatív LDL-csökkentő hatékonysága
Atorva = atorvasztatin; Fluva = fluvasztatin; LDL-C = alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin; Pitava = pitavasztatin; Lova = lovasztatin; Prava = pravasztatin; Rosuva = rozuvasztatin; Simva = szimvasztatin
aNem igazolták a Vytorin a kardiovaszkuláris morbiditásra és a mortalitásra gyakorolt további előnyét, amely meghaladja a szimvasztatin esetében kimutatott értéket.
Az USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalának adatai. 2011. június 8. Elérhető: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Egyesület káros hatású farmakológiai tényezők száma
A hidrofil sztatinok (pravasztatin és rozuvasztatin) ritkábban jutnak át a vázizomhártyákra, és kevésbé okoznak káros hatásokat.
Azok a statinok, amelyek nem rendelkeznek aktív metabolitokkal (fluvasztatin, pravasztatin és pitavasztatin), kevésbé valószínű, hogy káros hatásokat okoznak. A rosuvastatin csak kismértékű aktív metabolitot tartalmaz.
A gyógyszer-anyagcsere útja szerepet játszik a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásban és az azt követő biztonságban. Ez különösen fontos a többszörös gyógyszert szedő betegek esetében:
-
A P450 3A4 (CYP3A4) által metabolizált sztatinok (szimvasztatin, lovasztatin, atorvastatin) esetében a CYP3A4 útvonalakat gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása ( proteáz inhibitorok, ciklosporin, amiodaron, fibrátok) problémás. Ennek eredménye a megnövekedett sztatinszint és az izomszöveti sérülések fokozott kockázata.
-
Másrészt a fluvasztatin és a rosuvastatin (CYP2C9 által metabolizált) és a pravastatin (a vesék által metabolizált). biztonságosabb statin választásnak tekinthető a több gyógyszert szedő betegek számára.