Il nabumetone è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). Il nabumetone è stato sviluppato da Beecham. È disponibile con numerosi marchi, come Relifex, Relifex e Gambaran.

Metabolismo mediato dal CYP1A2 in tre fasi del profarmaco Nabumetone al suo metabolita attivo 6-MNA.

Il nabumetone è un profarmaco FANS non acido che viene rapidamente metabolizzato nel fegato nel metabolita attivo, acido 6-metossi-2-naftilacetico. Come riscontrato con i precedenti FANS, il metabolita attivo del nabumetone inibisce l’enzima cicloossigenasi e blocca preferenzialmente l’attività della COX-2 (che è indirettamente responsabile della produzione di infiammazione e dolore durante l’artrite). Si ritiene che il metabolita attivo del nabumetone sia il composto principalmente responsabile dell’effetto terapeutico. Comparativamente, il farmaco originario è un povero inibitore dei sottoprodotti della COX-2, in particolare delle prostaglandine. Potrebbe essere meno nefrotossico dell’indometacina. Ci sono due polimorfi noti del composto.

Il nabumetone ha poco effetto sulla secrezione di prostaglandine renali e meno di un’associazione con l’insufficienza cardiaca rispetto ad altri farmaci tradizionali della classe. Anche gli effetti del nabumetone sul controllo della pressione sanguigna nei pazienti ipertesi con ACE inibitori sono buoni, equivalenti al paracetamolo.