Flutamide 250-500 mg al giorno. Questo è normalmente usato come agente antineoplastico ormonale nei maschi con cancro alla prostata. Può causare epatite e non deve essere usato per disturbi della pelle.

Lo spironolattone e il ciproterone possono essere efficacemente combinati con ciproterone acetato / etinilestradiolo o altri contraccettivi orali, in parte perché causano irregolarità mestruali e in parte per prevenire la gravidanza. Il trattamento combinato non è necessario nelle donne in post-menopausa.

Il corticosteroide orale a basso dosaggio (es. Prednisone 2,5 mg al mattino, 5 mg alla notte) agisce per ridurre la produzione surrenale di androgeni. Nell’iperplasia surrenalica congenita, i livelli di DHEAS dovrebbero ridursi alla normalità.

Limeciclina, roxitromicina e ketoconazolo (non più disponibili in Nuova Zelanda) sono farmaci antimicrobici che sono stati anche notati per ridurre la sintesi degli androgeni.

I farmaci che agiscono sulla produzione di androgeni ovarici includono:

• Agonista dell’ormone del recettore della gonadotropina (GnRH) (buserelin, leuprolide), che blocca l’ovulazione e sopprime la produzione di androgeni. Poiché bloccano anche la produzione di estrogeni, possono portare a sintomi della menopausa, mal di testa e osteoporosi.
• Contraccettivi orali combinati
• Progestinici

L’eccessiva prolattina è ridotto da bromocriptina, cabergolina e chinagolide.

Gli inibitori della 5-alfa reduttasi includono zinco, finasteride, acido azelaico, saw palmetto e altri estratti vegetali. Lo spironolattone inibisce debolmente la 5-alfa reduttasi. Purtroppo la finasteride non riduce la produzione di sebo e non è efficace nel trattamento dell’acne. Tuttavia, ora sappiamo che l’isotretinoina riduce il sebo in parte riducendo la produzione di dihyrotestosterone nella ghiandola sebacea.

La resistenza all’insulina può essere ridotta utilizzando la metformina, prescritta principalmente per il diabete mellito di tipo 2 e l’obesità / sindrome metabolica. Può anche ridurre i segni di iperandrogenismo. La metformina da 250 mg a 2 g al giorno è sicura ma può causare diarrea e deve essere assunta dopo i pasti in dosi gradualmente crescenti. Rosiglitazone e pioglitazone possono causare tossicità cardiaca ed epatica.

Quali sono gli effetti clinici della terapia anti-androgenica?

Nell’acne, gli effetti degli anti-androgeni includono:

• Ridotta produzione di sebo
• Ridotta formazione di comedoni

Possono essere combinati con altri trattamenti topici e orali per l’acne.

Nell’irsutismo, i risultati sono:

• Crescita più lenta dei capelli
• Capelli di colore più chiaro
• Capelli più fini

I metodi fisici di epilazione come la ceretta, la rasatura, l’elettrolisi o l’epilazione laser possono essere utilizzati contemporaneamente all’assunzione di anti-androgeni. Spesso funzionano meglio rispetto a prima del farmaco.

Nella caduta dei capelli di tipo femminile, i risultati sono:

• Perdita di capelli ridotta
• Diradamento dei capelli ridotto
• A volte, ripristino di capelli più spessi

Questi effetti non sono sempre clinicamente significativi.

Contraccettivi orali

I contraccettivi orali a base di solo progesterone non sono efficaci nella gestione delle malattie della pelle mediate da androgeni.

I contraccettivi orali combinati contengono due ormoni, etinilestrodiolo 20–35 mcg (un estrogeno) e un progesterone. Impediscono la gravidanza sopprimendo l’ovulazione e modificando il muco cervicale. Esistono vari tipi di progesterone, che possono essere di natura androgena e quindi inadatti a quelle condizioni della pelle mediate da androgeni (in particolare levonorgesterolo e norgestrel). In queste donne sono indicati progesteroni anti-androgeni o minimamente androgeni (vedi sopra).

Il loro effetto nell’iperandrogenismo è quello di ridurre la produzione di androgeni da parte delle ovaie, delle ghiandole surrenali ea livello dei recettori nella pelle. Inoltre, riducono il testosterone circolante aumentando la globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG).

I contraccettivi orali combinati sono disponibili in confezioni da 21 e 28 giorni; iniziare il giorno 1 (convenzionalmente, il giorno 1 è il primo giorno delle mestruazioni) e prenderne uno al giorno per 21 giorni. Quindi fare una pausa di 7 giorni (confezione da 21 giorni) o prendere le compresse di placebo per una settimana (confezione da 28 giorni) prima di ricominciare il ciclo. Durante questo periodo, puoi aspettarti un’emorragia da sospensione (un periodo).

I contraccettivi orali combinati possono aumentare il rischio di tromboembolia (coaguli di sangue che bloccano i vasi sanguigni), specialmente in quelli con una tendenza ereditaria (“trombofilia” ) o che fumano. Fare riferimento ai consigli del Ministero della Salute della Nuova Zelanda (Medsafe) sull’uso dei contraccettivi orali combinati.

Il contraccettivo orale combinato può non essere adatto se il paziente:

• Ha avuto un precedente coagulo di sangue (trombosi, embolia o “TVP”)
• Ha la pressione alta (ipertensione) o malattie cardiache
• Fuma
• È significativamente sovrappeso (obeso)
• Ha subito di recente un intervento chirurgico o un trauma o è immobile
• Sta effettuando viaggi aerei su lunghe distanze (4 ore o più)
• Ha un familiare di età inferiore a 50 anni che ha avuto coaguli di sangue o ipertensione

Molte di queste donne possono invece utilizzare pillole contraccettive a base di solo progesterone mentre sono in trattamento con spironolattone o ciproterone.

I contraccettivi orali a volte possono aggravare l’emicrania e sono sconsigliati in quelli con significativa malattia del fegato. Occasionalmente possono aumentare il rischio di alcune forme non comuni di cancro al seno. Non devono essere presi in gravidanza.

D’altra parte, il contraccettivo orale combinato riduce il rischio di cancro dell’ovaio e dell’endometrio, malattia mammaria benigna, gravidanza ectopica, periodi dolorosi, anemia da carenza di ferro e malattia infiammatoria pelvica .

Il ciproterone acetato / etinilestradiolo (co-pirindiolo) deve essere interrotto nelle seguenti circostanze:

• Emicrania grave (mal di testa, disturbi visivi, sensazione di intorpidimento)
• Qualsiasi forma di trombosi (come infarto, ictus) o aumento della pressione sanguigna
• In caso di immobilità (anche a causa di un intervento chirurgico) o trauma (ad esempio, cattive distorsioni)
• Se durante il trattamento si verifica un aumento del numero o della gravità delle crisi epilettiche o se insorge una malattia del fegato
• Gravidanza

Come con altri contraccettivi orali, possono insorgere effetti collaterali minori, in particolare nelle prime settimane. Questi includono:

• Dolore al seno (20%) e aumento della taglia del reggiseno
• “Spotting” (sanguinamento irregolare lieve tra i periodi) si verifica nel 10% delle donne nel primo mese, ma interessa solo il 3% entro il sesto mese. Raramente, le mestruazioni possono interrompersi del tutto (amenorrea). In caso di spotting (sanguinamento tra i periodi), consultare il medico. Lui o lei potrebbe consigliarti di assumere il farmaco attivo in modo continuativo per 3 mesi o più. Questo è abbastanza sicuro e spesso previene sanguinamento indesiderato.
• Nausea, perdita di appetito e gonfiore
• Mal di testa
• Aumento dell’appetito e aumento di peso (non comune)
• Cambiamenti dell’umore tra cui depressione e riduzione della libido
• Melasma (pigmentazione facciale)
• Perdita di capelli (è più comune che si verifichi la caduta dei capelli quando il farmaco è stato interrotto)
• Acne

Altri farmaci possono interferire con l’efficacia contraccettiva.

• Barbiturici
• Fenitoina
• Rifampicina
• Alcuni antibiotici

I contraccettivi orali combinati con componenti anti-androgeni hanno dei vantaggi:

• Regolano il ciclo mestruale ciclo nella maggior parte delle donne
• Periodi più leggeri e meno dolorosi si verificano nella maggior parte delle donne
• L’anemia da carenza di ferro è meno comune a causa del minor sanguinamento
• Aumento ” buono “Il colesterolo HDL può proteggere dall’aterosclerosi (predisposizione alle arterie indurite che presentano una malattia cardiaca)
• Nella sindrome dell’ovaio policistico si verifica una diminuzione del numero e delle dimensioni delle cisti ovariche
• La produzione di sebo è ridotta del 30%, con un conseguente miglioramento utile nell’80% quelli con seborrea
• L’acne di solito migliora del 40-50% entro il terzo ciclo e dell’80-90% entro il nono ciclo.
• Più del 40% delle donne con i peli del viso ( irsutismo) scoprono che migliora entro 9 mesi e molti ottengono una riduzione utile della crescita dei capelli anche altrove.

Studi hanno dimostrato che la condizione della pelle continua a migliorare anche dopo che il farmaco è stato assunto per un anno. I contraccettivi orali combinati di solito possono essere assunti in sicurezza per molti anni.

Sfortunatamente, la condizione della pelle tende a deteriorarsi di nuovo entro pochi mesi dopo che il farmaco è stato interrotto.

Nuove forme di orale di tanto in tanto vengono introdotti contraccettivi per aumentare l’efficacia e ridurre gli effetti collaterali.

Fare riferimento ai consigli del Ministero della Salute della Nuova Zelanda (Medsafe) sull’uso dei contraccettivi orali combinati.

Spironolactone

Lo spironolattone è un farmaco risparmiatore di potassio usato come farmaco diuretico per insufficienza cardiaca, malattie del fegato e ipertensione. Tuttavia, è stato trovato utile anche per irsutismo, acne e seborrea perché ha proprietà anti-androgene. Lo spironolattone agisce principalmente bloccando i recettori degli androgeni.

La dose di spironolattone viene solitamente aumentata lentamente da 25 a 200 mg al giorno, da assumere di notte. A volte viene prescritto ciclicamente per ridurre le irregolarità mestruali, p. Es., Per 3 settimane ogni 4 settimane o per 5–21 giorni del ciclo mestruale. Potrebbero essere necessari sei o più mesi per vedere un miglioramento della condizione della pelle.

Gli effetti collaterali dello spironolattone includono:

• Nausea, diarrea, sanguinamento gastrointestinale
• Sonnolenza (probabilmente a causa di alti livelli di potassio nel sangue)
• Mal di testa e vertigini
• Irregolarità del ciclo mestruale tra cui aumento della frequenza delle mestruazioni, sanguinamento a metà mese o interruzione del ciclo (amenorrea)
• Dolore al seno

Potassio, altri elettroliti e livelli di creatinina nel sangue sono spesso monitorati nelle donne anziane, se vengono prescritte dosi elevate, nei pazienti che assumono altri medicinali (a causa di interazioni farmacologiche) e in quelli con problemi cardiaci o renali. Il monitoraggio non è considerato necessario nelle donne sane. Lo spironolattone non deve essere assunto in gravidanza o durante l’allattamento.

• Il potassio sierico dovrebbe essere ≤5,0 mmol / L e la funzionalità renale dovrebbe essere normale prima di iniziare lo spironolattone.
• Monitorare il potassio e la creatinina dopo una settimana di spironolattone, mensilmente per il primo 3 mesi e poi da 2 a 4 volte all’anno

Lo spironolattone è proibito nelle competizioni atletiche (richiede l’esenzione dall’uso terapeutico).

Ciproterone acetato

Dosi più elevate di ciproterone acetato sono indicate per i casi più gravi di malattie della pelle androgenetica. È efficace per il 70% delle persone con irsutismo.

Vengono prescritti diversi regimi con dosi che vanno da 25 a 200 mg al giorno. Prima della menopausa, il farmaco viene solitamente combinato con ciproterone acetato / etinilestradiolo o altro agente contraccettivo orale:

• Per regolare le irregolarità del ciclo mestruale causate dal ciproterone ad alte dosi
• prevenire la gravidanza; ci sono preoccupazioni che il ciproterone possa danneggiare un feto maschio “femminilizzandolo”.

Un sistema consiste nell’assumere il ciproterone ad alte dosi per i primi dieci giorni del ciclo.

Le donne in postmenopausa e le donne sottoposte a isterectomia possono assumere ciproterone ogni giorno. Può essere consigliabile fare una pausa di 7 giorni ogni mese. Possono anche assumere spironolattone.

Effetti collaterali significativi occasionali includono:

• Disturbi del fegato
• Stanchezza e depressione
• Aumento di peso