Sandra A. Fryhofer, MD Professore Associato Clinico di Medicina, Scuola di Medicina della Emory University, Atlanta, Georgia; Past President, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania

Savvy Statin Shopping

Andiamo a fare shopping. Questa edizione di Staying Well si concentra su come essere un acquirente esperto nella scelta di una statina per i tuoi pazienti, un problema tempestivo alla luce della Food and Drug Administration (FDA “degli Stati Uniti) s) nuovi avvertimenti sulla simvastatina. Gli acquirenti esperti controllano sempre prima gli scaffali di vendita, ma non comprare qualcosa, anche se in saldo, se “taglia e stile” non sono corretti. Applica questa analogia alla scelta di una statina. Sebbene la prima cosa da cercare è il prezzo, non dovrebbe essere l’unico fattore decisivo. La simvastatina è sicuramente una delle statine più economiche, ma è la scelta migliore per i tuoi pazienti?

Il mio disclaimer personale

Ammetto di essere stato un po ‘pigro. Negli ultimi anni, quando i miei pazienti avevano bisogno di statine, ho sempre iniziato con la simvastatina. Era generica. Era presente in tutti i farmaci ns, quindi il prezzo per i pazienti era giusto. La prescrizione è stata semplice: nessun modulo ingombrante da compilare e spiegare. Tuttavia, i recenti avvertimenti della FDA sui pericoli della simvastatina ad alte dosi e ulteriori avvertenze sul dosaggio e sulle interazioni farmacologiche mi hanno portato a ripensare a questa strategia e dare un’occhiata più da vicino alle diverse statine disponibili. È ora il momento di scoprire i fatti e apportare le modifiche necessarie ai modelli di prescrizione. Forse è il momento per un nuovo “stile” di trattamento. Ecco alcune informazioni per aiutarti a decidere.

Caratteristiche delle statine

Questa guida all’equivalenza della dose di statine fornisce dosi equivalenti di statine disponibili insieme a nomi generici e di marca e caratteristiche selezionate (Tabella 1).

Tabella 1. Guida all’equivalenza della dose di statine

a Anche in combinazione di farmaci: ezetimibe / simvastatina (Vytorin®) e niacina a rilascio prolungato / simvastatina (Simcor® )

La tabella 2 è tratta dalla FDA Drug Safety Communication e fornisce un valore relativamente basso -Efficacia delle lipoproteine a densità (LDL) per le diverse statine. Si noti che la pitavastatina (Livalo®) è una statina più recente ed è stata approvata dalla FDA nel 2009.

Tabella 2. Efficacia relativa di riduzione delle LDL delle statine e delle terapie a base di statine

Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatina; LDL-C = colesterolo lipoproteico a bassa densità; Pitava = pitavastatina; Lova = lovastatina; Prava = pravastatina; Rosuva = rosuvastatina; Simva = simvastatina
a Non è stato stabilito alcun beneficio incrementale di Vytorin sulla morbilità e mortalità cardiovascolare oltre a quello dimostrato per la simvastatina.
Dati della Food and Drug Administration statunitense. 8 giugno 2011. Disponibile all’indirizzo: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Association di fattori farmacologici con effetti avversi

Le statine che sono idrofile (pravastatina e rosuvastatina) hanno meno probabilità di attraversare le membrane dei muscoli scheletrici e hanno meno probabilità di causare effetti avversi.

Le statine che non hanno metaboliti attivi (fluvastatina, pravastatina e pitavastatina) hanno meno probabilità di causare effetti avversi. La rosuvastatina ha solo un metabolita attivo minore.

Il percorso del metabolismo dei farmaci gioca un ruolo nelle interazioni farmaco-farmaco e nella conseguente sicurezza. Ciò è particolarmente importante per i pazienti che assumono più farmaci:

• Per le statine metabolizzate da P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatina, lovastatina, atorvastatina), somministrazione concomitante di farmaci che inibiscono le vie del CYP3A4 ( inibitori della proteasi, ciclosporina, amiodarone, fibrati) è problematico. Il risultato è un aumento dei livelli di statine e un aumento del rischio di lesioni del tessuto muscolare.

• D’altra parte, fluvastatina e rosuvastatina (metabolizzate dal CYP2C9) e pravastatina (metabolizzate dai reni) sono considerate scelte più sicure per le statine per i pazienti che assumono più farmaci.