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シンバスタチン80mgからの切り替え:スタチンの購入方法

12月 7, 2020
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Sandra A. Fryhofer、MD
ジョージア州アトランタのエモリー大学医学部臨床准教授。ペンシルベニア州フィラデルフィアの米国内科学会の元学長

精通したスタチンショッピング

買い物に行きましょう。このエディションのStayingWellは、米国食品医薬品局(FDA)に照らしてタイムリーな問題である、患者のスタチンを選択する際に精通した買い物客になる方法に焦点を当てています。 s)新しいシンバスタチンの警告。ベテランの買い物客は常に最初に販売ラックをチェックしますが、「サイズとスタイル」が正しくない場合は、たとえ販売されていても、何かを購入しないでください。この類似性をスタチンの選択に適用してください。最初に探すのは価格です。これが唯一の決定要因ではありません。シンバスタチンは確かに最も安価なスタチンの1つですが、患者にとって最良の選択ですか?

私の個人的な免責事項

私は少し怠惰であったことを認めます。過去数年間、患者がスタチンを必要としたとき、私は常にシンバスタチンから始めました。それは一般的でした。それはすべての薬局にありました。 ns、それで患者のための価格は正しかった。処方は手間がかからず、記入して説明する面倒なフォームはありませんでした。しかし、高用量シンバスタチンの危険性に関する最近のFDAの警告、および投薬と薬物相互作用に関する追加の警告により、私はこの戦略を再考し、利用可能なさまざまなスタチンを詳しく調べるようになりました。今こそ事実を知り、処方パターンに必要な変更を加える時です。多分それは新しい「スタイル」の治療の時です。ここにあなたが決めるのを助けるいくつかの情報があります。

スタチンの特徴

このスタチン投与量同等性ガイドは、利用可能なスタチンの同等投与量を、一般名、ブランド名、および選択された特性とともに示します(表1)。

表1.スタチン投与量同等性ガイド

薬 用量
同等
薬物療法
因子
代謝 代謝物
Rosuvastatin(Crestor®) 2.5 mg 親水性 CYP2C9 アクティブ(マイナー)代謝物
アトルバスタチン(Lipitor®) 5 mg 親油性 P450 3A4( CYP3A4) 活性代謝物
シンバスタチン(Zocor®)a 10 mg 親油性 P450 3A4(CYP3A4) アクティブe代謝物
ロバスタチン(Altoprev®、Mevacor®) 20 mg 親油性 P450 3A4 (CYP3A4) 活性代謝物
プラバスタチン(プラバコール®) 20 mg 親水性 腎代謝 活性代謝物なし
フルバスタチン
(Lescol®、Lescol®XL)
40 mg 親油性 CYP2C9 活性代謝物なし
ピタバスタチン(Livalo®) 1 mg 親油性 CYP3A4による代謝が少ない 活性代謝物がない

a併用薬:エゼチミベ/シンバスタチン(Vytorin®)およびナイアシン徐放/シンバスタチン(Simcor® )

表2は、FDAの薬物安全性コミュニケーションからのものであり、比較的低い値を示しています。 -さまざまなスタチンに対する密度リポタンパク質(LDL)の有効性。ピタバスタチン(Livalo®)は新しいスタチンであり、2009年にFDAに承認されたことに注意してください。

表2.スタチンおよびスタチンベースの治療法の相対的なLDL低下効果

アトルバ=アトルバスタチン; Fluva =フルバスタチン; LDL-C =低密度リポタンパク質コレステロール;ピタバ=ピタバスタチン;ロバ=ロバスタチン;プラバ=プラバスタチン;ロスバ=ロスバスタチン;シンバ=シンバスタチン
aシンバスタチンで実証された以上の心血管系の罹患率と死亡率に対するビトリンの漸進的な利益は確立されていません。
米国食品医薬品局からのデータ。 2011年6月8日。次のURLで入手可能:http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

アソシエーション副作用のある薬理学的要因の分析

親水性のスタチン(プラバスタチンおよびロスバスタチン)は、骨格筋膜を通過する可能性が低く、副作用を引き起こす可能性が低くなります。

活性代謝物(フルバスタチン、プラバスタチン、ピタバスタチン)を含まないスタチンは、副作用を引き起こす可能性が低くなります。ロスバスタチンには、わずかな活性代謝物しかありません。

薬物代謝経路は、薬物間相互作用とその後の安全性において役割を果たします。 これは、複数の薬剤を服用している患者にとって特に重要です。

  • P450 3A4(CYP3A4)によって代謝されるスタチン(シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン)の場合、CYP3A4経路を阻害する薬剤の併用投与( プロテアーゼ阻害剤、シクロスポリン、アミオダロン、フィブレート)は問題があります。 その結果、スタチンレベルが上昇し、筋肉組織損傷のリスクが高まります。

  • 一方、フルバスタチンとロスバスタチン(CYP2C9によって代謝される)およびプラバスタチン(腎臓によって代謝される)は 複数の薬を服用している患者にとって、より安全なスタチンの選択であると考えられています。

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