ナブメトン
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ナブメトンは非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。ナブメトンはビーチャムによって開発されました。 Relafen、Relifex、Gambaranなどの多数のブランド名で利用できます。
プロドラッグナブメトンの活性代謝物6-MNAへの3段階のCYP1A2媒介代謝。
ナブメトンは非酸性のNSAIDプロドラッグであり、肝臓で急速に代謝されて活性代謝物である6-メトキシ-2-ナフチル酢酸になります。以前のNSAIDで見られたように、ナブメトンの活性代謝物はシクロオキシゲナーゼ酵素を阻害し、COX-2活性(関節炎中の炎症と痛みの生成に間接的に関与します)を優先的にブロックします。ナブメトンの活性代謝物は主に化合物であると感じられます治療効果の原因です。比較すると、親薬はCOX-2副産物、特にプロスタグランジンの抑制が不十分です。インドメタシンよりも腎毒性が低い可能性があります。この化合物には2つの既知の多型があります。
ナブメトンにはほとんどありません。腎プロスタグランジン分泌への影響と、このクラスの他の従来の薬剤よりも心不全との関連性が少ない。ACE阻害薬に対する高血圧患者の血圧制御に対するナブメトンの影響も良好であり、パラセタモールと同等です。