メトホルミンの新しい製剤：メトホルミン徐放（ER）が利用可能になり、各国で異なる製剤が使用されており、この管理について議論することが適切であると思われます。臨床診療における薬物。経口ビグアニド血糖降下剤であるメトホルミンは、2型糖尿病の治療に有効なツールです。メトホルミンの有効性、セキュリティプロファイル、有益な心血管および代謝効果により、この薬は2型糖尿病の治療において、ライフスタイルの変更とともに最初に選択される薬剤になります。 2型糖尿病は、インスリン分泌障害とインスリン抵抗性を特徴としています。空腹時のインスリン抵抗性は、肝臓の糖新生の増加を誘発し、早朝に高血糖を誘発します。メトホルミンは、その主要な効果として、肝臓のグルコース出力を低下させ、空腹時血糖を低下させ、次に、末梢組織におけるグルコース取り込みを増加させます。最も一般的な副作用は胃腸の副作用であり、用量漸増によって改ざんされる可能性があるという事実にもかかわらず、それは一般的に十分に許容されます。単剤療法では、メトホルミンはHbA1cレベルを0.6〜1.0％低下させますが、これは大多数の患者で低血糖を伴いません。メトホルミンは体重に関して中性であるか、おそらく適度な体重減少を引き起こします。 UKPDSは、CVDの結果に対するメトホルミン療法の有益な効果を示しています。重度の腎機能障害は、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があるため、メトホルミンの使用に対する禁忌と見なされます。したがって、推定糸球体濾過率が30 ml / minを下回った場合は、治療を中止する必要があります。メトホルミンの従来の即時放出（IR）製剤の薬物動態特性は、1日3回の投与が必要です。メトホルミンは主に2型糖尿病の治療に使用されますが、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）や非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）などの他の代謝性疾患の治療にも有益です。

メトホルミンERは、メトホルミンにIRよりも遅い吸収を与えるGelshield拡散システムを使用して得られ、最大血漿濃度は3時間でした。メトホルミンERは、水和ポリマーを介して活性薬物を放出し、液体の安全な取り込みを拡大し、胃通過を延長し、薬物を遅くします。上部胃腸管での吸収。吸収の程度は、両方の製剤で同等です。 1日1回のメトホルミンER2,000 mgの最大血漿中濃度（Cmax）は、1日2回のメトホルミン1,000mgよりも高くなっています。メトホルミンERは単回投与で十分に許容され、複数回投与では蓄積がありません。

多くの研究により、ERメトホルミンの1日1回または2回投与は、全体として1日2回のIRメトホルミンと同じくらい安全で効果的であることが示されています最大24週間の治療のための継続的な血糖コントロールを提供します。前向き非盲検試験では、メトホルミンERが血糖値、脂質プロファイル、および血圧に有効であることが示されています。メトホルミンIRは6時間まで有効濃度を維持しますが、メトホルミンERの有効性は約12時間です。これは、現在の臨床設定でIRメトホルミンが1日3回の投与を必要とする場合、現在の臨床設定では1日2回のERメトホルミンがIRメトホルミンの1日3回の投与に相当し、 1日目のERメトホルミンは1日2回のIRメトホルミンに相当します。表1に、メトホルミンERの特性とメトホルミンIRの特性の比較を示します。