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메트포르민의 새로운 제형 : 메트포르민 연장 방출 (ER)이 이제 각 국가에서 다른 제형과 함께 사용 가능하며 이에 대한 관리를 논의하는 것이 적절 해 보입니다. 임상 실습에서 약물. 경구 용 비구 아나이드 저혈당 제인 메트포르민은 제 2 형 당뇨병 치료에 효과적인 도구입니다. Metformin의 효능, 보안 프로필, 유익한 심혈관 및 신진 대사 효과로 인해이 약물은 생활 습관 개선과 함께 제 2 형 당뇨병 치료에 가장 먼저 선택되는 약물입니다. 제 2 형 당뇨병은 인슐린 분비 장애와 인슐린 저항성이 특징입니다. 공복 상태에서 인슐린 저항성은 간 포도당 생성을 증가시키고 이른 아침에 고혈당을 유발합니다. 메트포르민은 그 주요 효과로 간 포도당 생산량을 감소시켜 공복 혈당을 낮추고, 이차적으로 말초 조직에서 포도당 섭취를 증가시킵니다. 가장 흔한 부작용은 용량 적정에 의해 조작 될 수있는 위장의 부작용 임에도 불구하고 일반적으로 잘 견뎌냅니다. 단일 요법에서 메트포르민은 HbA1c 수치를 0.6–1.0 % 감소 시키며 대부분의 환자에서 저혈당증을 동반하지 않습니다. 메트포르민은 체중에 대해 중립적이거나 아마도 적당한 체중 감소를 유도합니다. UKPDS는 CVD 결과에 대한 메트포르민 치료의 유익한 효과를 입증했습니다. 심각한 신장 기능 장애는 젖산 증의 위험을 증가시킬 수 있기 때문에 메트포르민 사용에 대한 금기 사항으로 간주됩니다. 따라서 추정 사구체 여과율이 30ml / 분 미만으로 떨어지면 치료를 중단해야합니다. 기존의 메트포르민 즉시 방출 (IR) 제형의 약동학 적 특성은 1 일 3 회 투여가 필요합니다. 메트포르민은 주로 2 형 당뇨병 치료에 사용되지만 다낭성 난소 증후군 (PCOS) 및 비 알코올성 지방간 질환 (NAFLD)과 같은 다른 대사 질환의 치료에도 유용합니다.
메트포르민 ER은 메트포르민에 최대 혈장 농도가 7 시간 인 IR보다 느린 흡수를 제공하는 Gelshield 확산 시스템을 사용하여 획득되었습니다. 메트포르민 ER는 수화 된 중합체를 통해 활성 약물을 방출하여 체액의 안전한 흡수를 확장하고 위 통과를 연장하며 약물을 느리게합니다. 상부 위장관에 흡수. 흡수 정도는 두 제제 모두 동일합니다. 1 일 1 회 메트포르민 ER 2,000mg의 최대 혈장 농도 (Cmax)는 1 일 2 회 메트포르민 1,000mg보다 높습니다. 메트포르민 ER은 단일 용량에서 잘 견디며 다중 용량 투여로 축적되지 않습니다.
많은 연구에서 ER 메트포르민의 1 일 1 ~ 2 회 투여가 전체적으로 1 일 2 회 IR 메트포르민만큼 안전하고 효과적이라는 것이 입증되었습니다. 치료의 최대 24 주 동안 지속적인 혈당 조절을 제공합니다. 전향 적 공개 라벨 연구에 따르면 메트포르민 ER이 혈당, 지질 프로필 및 혈압에 효과적이라는 사실이 밝혀졌습니다. 메트포민 IR은 최대 6 시간까지 효과적인 농도를 유지하지만 메트포르민 ER의 효능은 약 12 시간입니다. 이는 현재 임상 환경에서 IR 메트포르민이 1 일 3 회 투여가 필요한 경우, 현재 임상 환경에서 1 일 2 회 ER 메트포르민이 1 일 2 회 IR 메트포르민 및 1 회 투여와 동일하기 때문에 1 일 2 회 ER 메트포르민 용량을 사용해야 함을 의미합니다. 일 ER 메트포민은 1 일 2 회 IR 메트포민과 동일합니다. 표 1에는 메트포르민 ER의 특성과 메트포르민 IR의 특성 간의 비교가보고되어 있습니다.
표 1
메트포르민 ER와 메트포르민 IR의 비교
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Metformin ER | Metformin IR | |
---|---|---|
관리 | 구두 | 구두 |
기간 (시간) | 12 | 6 |
일일 투여 횟수 | 2 | 3 |
최대 혈장 농도 (시간) | 7 | 3 |
GI 부작용 | − | + |
HbA1c 감소 (%) | 0.6–1 | 0.6–1 |