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Nabumeton

Januar 1, 2021
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Nabumeton ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID). Nabumeton wurde von Beecham entwickelt. Es ist unter zahlreichen Markennamen wie Relafen, Relifex und Gambaran erhältlich.

Dreistufiger CYP1A2-vermittelter Metabolismus des Prodrugs Nabumeton zu seinem aktiven Metaboliten 6-MNA.

Nabumeton ist ein nicht saures NSAID-Prodrug, das in der Leber schnell zum aktiven Metaboliten 6-Methoxy-2-naphthylessigsäure metabolisiert wird. Wie bei früheren NSAIDs festgestellt, hemmt der aktive Metabolit von Nabumeton das Cyclooxygenase-Enzym und blockiert vorzugsweise die COX-2-Aktivität (die indirekt für die Entstehung von Entzündungen und Schmerzen während Arthritis verantwortlich ist). Der aktive Metabolit von Nabumeton wird hauptsächlich als Verbindung angesehen Im Vergleich dazu ist das Ausgangsarzneimittel ein schlechter Inhibitor von COX-2-Nebenprodukten, insbesondere von Prostaglandinen. Es kann weniger nephrotoxisch sein als Indomethacin. Es sind zwei Polymorphe der Verbindung bekannt. Nabumeton hat wenig Wirkung auf die renale Prostaglandinsekretion und weniger Zusammenhang mit Herzinsuffizienz als bei anderen herkömmlichen Arzneimitteln der Klasse. Die Wirkung von Nabumeton auf die Blutdruckkontrolle bei hypertensiven Patienten auf ACE-Hemmer ist ebenfalls gut – entspricht Paracetamol.

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