Bytte fra Simvastatin 80 mg: Slik handler du statiner
Sandra A. Fryhofer, MD Klinisk lektor i medisin, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgia; Tidligere president, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania |
Savvy Statin Shopping
La oss handle. Denne utgaven av Staying Well fokuserer på hvordan du kan være en kunnskapsrik kunde når du velger et statin for pasientene dine, et betimelig spørsmål i lys av den amerikanske mat- og medisinadministrasjonen (FDA) s) nye simvastatin-advarsler. Erfarne kunder sjekker alltid salgsstativene først, men kjøper ikke noe – selv om de er i salg – hvis «størrelse og stil» ikke stemmer. Bruk denne analogien til å velge et statin. Selv om det første du skal se etter er pris, det skal ikke være den eneste avgjørende faktoren. Simvastatin er absolutt en av de billigste statinene, men er det det beste valget for pasientene dine?
Min personlige ansvarsfraskrivelse
Jeg innrømmer at jeg har vært litt lat. De siste årene, da pasientene mine trengte statiner, begynte jeg alltid med simvastatin. Det var generisk. Det var på hele apoteket. ns, så prispunktet for pasienter var riktig. Resept var problemfritt: ingen tungvint skjema å fylle ut og forklare. Imidlertid har de nylige FDA-advarslene om farene ved høy dose simvastatin og ytterligere advarsler om dosering og legemiddelinteraksjoner ført til at jeg har tenkt på denne strategien på nytt og sett nærmere på de forskjellige tilgjengelige statiner. Det er nå på tide å finne ut fakta og gjøre nødvendige endringer i forskrivningsmønstre. Kanskje det er på tide med en ny «behandlingsstil». Her er litt informasjon som kan hjelpe deg med å bestemme deg.
Statin-egenskaper
Denne ekvivalensveiledningen for statin gir ekvivalente doser av tilgjengelige statiner sammen med generiske og merkenavn og utvalgte egenskaper (Tabell 1).
Tabell 1. Statin Dose Equivalency Guide
Medisinering | Dose ekvivalent |
Farmakoterapeutisk faktor |
Metabolisme | Metabolitter |
---|---|---|---|---|
Rosuvastatin (Crestor®) | 2,5 mg | Hydrofil | CYP2C9 | Aktiv (mindre) metabolitt |
Atorvastatin (Lipitor®) | 5 mg | Lipofil | P450 3A4 ( CYP3A4) | Aktiv metabolitt |
Simvastatin (Zocor®) og | 10 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv e metabolitt |
Lovastatin (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv metabolitt |
Pravastatin (Pravachol®) | 20 mg | Hydrofil | Nyremetabolisme | Ingen aktive metabolitter |
Fluvastatin (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofil | CYP2C9 | Ingen aktive metabolitter |
Pitavastatin (Livalo®) | 1 mg | Lipofil | Lite metabolisme av CYP3A4 | Ingen aktive metabolitter |
a Også i kombinasjonsmedisiner: ezetimibe / simvastatin (Vytorin®) og niacin utvidet frigjøring / simvastatin (Simcor® )
Tabell 2 er fra FDA Drug Safety Safety Communication og gir relativt lav -density lipoprotein (LDL) effekt for de forskjellige statiner. Merk at pitavastatin (Livalo®) er et nyere statin og ble godkjent av FDA i 2009.
Tabell 2. Relativ LDL-senkende effekt av Statin og Statin-baserte terapier
Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatin; LDL-C = lipoproteinkolesterol med lav tetthet; Pitava = pitavastatin; Lova = lovastatin; Prava = pravastatin; Rosuva = rosuvastatin; Simva = simvastatin
aIngen inkrementell fordel med Vytorin på kardiovaskulær sykelighet og dødelighet utover det som er vist for simvastatin, er fastslått.
Data fra US Food and Drug Administration. 8. juni 2011. Tilgjengelig på: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Association av farmakologiske faktorer med bivirkninger
Statiner som er hydrofile (pravastatin og rosuvastatin) er mindre sannsynlig å krysse skjelettmuskulaturen og er mindre sannsynlig å forårsake uønskede effekter.
Statiner som ikke har aktive metabolitter (fluvastatin, pravastatin og pitavastatin) er mindre sannsynlig å forårsake bivirkninger. Rosuvastatin har bare en mindre aktiv metabolitt.
Stoffskiftemetoden spiller en rolle i legemiddelinteraksjoner og påfølgende sikkerhet. Dette er spesielt viktig for pasienter som bruker flere medisiner:
-
For statiner metabolisert av P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatin, lovastatin, atorvastatin), samtidig administrering av medisiner som hemmer CYP3A4-banene ( proteasehemmere, cyklosporin, amiodaron, fibrater) er problematisk. Resultatet er økte statinnivåer og økt risiko for muskelvevskade.
-
På den annen side er fluvastatin og rosuvastatin (metabolisert av CYP2C9) og pravastatin (metabolisert av nyrene) anses å være tryggere statinvalg for pasienter på flere medisiner.