Nabumetone er et ikke-steroide antiinflammatoriske medikamenter (NSAID). Nabumetone er utviklet av Beecham. Den er tilgjengelig under mange merkenavn, som Relafen, Relifex og Gambaran.

Tretrinns CYP1A2-mediert metabolisme av prodrug Nabumetone til dets aktive metabolitt 6-MNA.

Nabumetone er et ikke-surt NSAID-prodrug som raskt metaboliseres i leveren til den aktive metabolitten, 6-metoksy-2-naftyleddiksyre. Som det er funnet med tidligere NSAIDs, hemmer nabumetons aktive metabolitt cyklooksygenaseenzymet og blokkerer fortrinnsvis COX-2-aktivitet (som er indirekte ansvarlig for produksjonen av betennelse og smerte under leddgikt). Den aktive metabolitten av nabumeton oppleves å være forbindelsen primært ansvarlig for terapeutisk effekt. Sammenlignende er det opprinnelige medikamentet en dårlig hemmer av COX-2 biprodukter, spesielt prostaglandiner. Det kan være mindre nefrotoksisk enn indometacin. Det er to kjente polymorfe forbindelser.

Nabumeton har lite effekt på nyreprostaglandinsekresjon og mindre tilknytning til hjertesvikt enn andre tradisjonelle medikamenter i klassen. Effekten av nabumeton på blodtrykkskontroll hos hypertensive pasienter på ACE-hemmere er også god – tilsvarende paracetamol.