En ny formulering av metformin: metformin utvidet frigjøring (ER) er nå tilgjengelig, med forskjellige formuleringer i hvert land, og det synes relevant å diskutere styringen av dette medikament i klinisk praksis. Metformin, et oralt biguanid hypoglykemisk middel, er et effektivt verktøy for behandling av type 2 diabetes mellitus. Metformins effekt, sikkerhetsprofil, gunstige kardiovaskulære og metabolske effekter gjør dette legemidlet til det første valget i behandlingen av type 2-diabetes, sammen med livsstilsendringer. Type 2 diabetes er preget av nedsatt insulinsekresjon og insulinresistens. Insulinresistens i fastende tilstand induserer en økning i leverglukoneogenese og induserer hyperglykemi tidlig om morgenen. Metformin, som hovedeffekt, reduserer leverens glukoseproduksjon og senker fastende glykemi, og sekundært øker det glukoseopptaket i perifert vev. Det tolereres generelt godt, til tross for at de vanligste bivirkningene er gastrointestinale effekter, som kan manipuleres av dosetitrering. I monoterapi reduserer metformin HbA1c-nivåene med 0,6-1,0%, og dette er ikke ledsaget av hypoglykemi hos det store flertallet av pasientene. Metformin er nøytralt med hensyn til vekt eller induserer et beskjedent vekttap. UKPDS har vist en gunstig effekt av metforminbehandling på CVD-utfall. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon betraktes som en kontraindikasjon for bruk av metformin, fordi det kan øke risikoen for melkesyreacidose; derfor bør behandlingen avbrytes hvis den estimerte glomerulære filtreringshastigheten faller under 30 ml / min. De farmakokinetiske egenskapene til den konvensjonelle formuleringen av metformin med øyeblikkelig frigjøring (metformin) trenger dosering tre ganger daglig. Metformin brukes primært til behandling av type 2-diabetes, men det er også gunstig i behandlingen av andre metabolske sykdommer som polycystisk ovariesyndrom (PCOS) og ikke-alkoholholdig leversykdom (NAFLD).

Metformin ER ble oppnådd ved hjelp av et Gelshield-diffusjonssystem som gir metformin en langsommere absorpsjon enn IR med en maksimal plasmakonsentrasjon på 7 timer mot 3. Metformin ER frigjør det aktive medikamentet gjennom hydratiserte polymerer som utvider trygt opptak av væske, forlenger gastrisk transitt og reduserer legemidlet absorpsjon i øvre mage-tarmkanal. Graden av absorpsjon er ekvivalent for begge formuleringene. Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av metformin ER 2.000 mg en gang daglig er høyere enn metformin 1.000 mg to ganger daglig. Metformin ER tolereres godt ved en enkelt dose, og det er ingen akkumulering med administrering av flere doser.

Mange studier har vist at administrering av ER metformin en eller to ganger daglig er like sikker og effektiv som IR-metformin to ganger daglig totalt sett gir fortsatt glykemisk kontroll i opptil 24 ukers behandling. En prospektiv åpen studie har vist at metformin ER var effektiv på blodsukker, lipidprofil og blodtrykk. Mens metformin IR opprettholder effektiv konsentrasjon opptil 6 timer, er effekten av metformin ER omtrent 12 timer. Dette betyr at hvis IR-metformin i den nåværende kliniske innstillingen trenger tre ganger daglig dosering, bør vi bruke ER-metformindose to ganger daglig fordi i dagens kliniske innstilling tilsvarer ER-metformin to ganger daglig en tre ganger daglig dose IR-metformin og en gang daglig dag ER metformin tilsvarer IR metformin to ganger daglig. I tabell 1 er en sammenligning rapportert mellom karakteristikkene av metformin ER versus de for metformin IR.