Nabumetone
Nabumeton is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID). Nabumetone is ontwikkeld door Beecham. Het is verkrijgbaar onder verschillende merknamen, zoals Relafen, Relifex en Gambaran.
In drie stappen door CYP1A2 gemedieerd metabolisme van de pro-drug Nabumeton tot zijn actieve metaboliet 6-MNA.
Nabumeton is een niet-zure NSAID-prodrug die snel in de lever wordt gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet, 6-methoxy-2-naftylazijnzuur. Zoals gevonden met eerdere NSAID’s, remt de actieve metaboliet van nabumeton het cyclo-oxygenase-enzym en blokkeert het bij voorkeur de COX-2-activiteit (die indirect verantwoordelijk is voor de productie van ontsteking en pijn tijdens artritis). De actieve metaboliet van nabumeton wordt als primair beschouwd als de verbinding. verantwoordelijk voor het therapeutische effect. Ter vergelijking: het moedermedicijn is een slechte remmer van COX-2-bijproducten, met name prostaglandinen. Het kan minder nefrotoxisch zijn dan indomethacine. Er zijn twee bekende polymorfen van de verbinding.
Nabumeton heeft weinig effect op renale prostaglandinesecretie en minder verband met hartfalen dan andere traditionele geneesmiddelen van de klasse Effecten van nabumeton op de bloeddrukcontrole bij hypertensieve patiënten op ACE-remmers is ook goed – gelijk aan paracetamol.