Overschakelen van simvastatine 80 mg: hoe u statines koopt
Sandra A. Fryhofer, MD Clinical Associate Professor of Medicine, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgia; Voormalig president, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania |
Slimme Statin Shopping
Laten we gaan winkelen. Deze editie van Staying Well richt zich op hoe u een slimme klant kunt zijn bij het kiezen van een statine voor uw patiënten, een actueel probleem in het licht van de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) s) nieuwe simvastatine-waarschuwingen. Doorgewinterde kopers controleren altijd eerst de verkooprekken, maar ‘koop niets – zelfs niet als het in de uitverkoop is – als de “maat en stijl” niet kloppen. Pas deze analogie toe op het kiezen van een statine. Hoewel het eerste waar u op moet letten, is de prijs, dit zou niet de enige doorslaggevende factor moeten zijn. Simvastatine is zeker een van de goedkoopste statines, maar is het de beste keuze voor uw patiënten?
Mijn persoonlijke disclaimer
Ik geef toe dat ik een beetje lui ben geweest. De laatste jaren, toen mijn patiënten statines nodig hadden, begon ik altijd met simvastatine. Het was generiek. Het stond op de hele apotheek. ns, dus de prijs voor patiënten was goed. Het voorschrijven verliep probleemloos: geen omslachtige formulieren om in te vullen en uit te leggen. De recente FDA-waarschuwingen over de gevaren van hoge doses simvastatine en aanvullende waarschuwingen over dosering en geneesmiddelinteracties hebben mij ertoe gebracht deze strategie te heroverwegen en de verschillende beschikbare statines van naderbij te bekijken. Het is nu tijd om de feiten te achterhalen en de nodige veranderingen in voorschrijfpatronen aan te brengen. Misschien is het tijd voor een nieuwe “stijl” van behandeling. Hier is wat informatie om u te helpen beslissen.
Statinekenmerken
Deze statinedosisequivalentiegids geeft equivalente doses beschikbare statines samen met generieke en merknamen en geselecteerde kenmerken (tabel 1).
Tabel 1. Statine Dosis Equivalency Guide
Medicatie | Dosis Equivalent |
Farmacotherapeutische factor |
Metabolisme | Metabolieten |
---|---|---|---|---|
Rosuvastatine (Crestor®) | 2,5 mg | Hydrofiel | CYP2C9 | Actief (kleine) metaboliet |
Atorvastatine (Lipitor®) | 5 mg | Lipofiel | P450 3A4 ( CYP3A4) | Actieve metaboliet |
Simvastatine (Zocor®) a | 10 mg | Lipofiel | P450 3A4 (CYP3A4) | Activ e metaboliet |
Lovastatine (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofiel | P450 3A4 (CYP3A4) | Actieve metaboliet |
Pravastatine (Pravachol®) | 20 mg | Hydrofiel | Renaal metabolisme | Geen actieve metabolieten |
Fluvastatine (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofiel | CYP2C9 | Geen actieve metabolieten |
Pitavastatine (Livalo®) | 1 mg | Lipofiel | Weinig metabolisme door CYP3A4 | Geen actieve metabolieten |
a Ook in combinatie medicijnen: ezetimibe / simvastatine (Vytorin®) en niacine verlengde afgifte / simvastatine (Simcor® )
Tabel 2 is afkomstig uit de FDA Drug Safety Communication en geeft een relatief laag -dichtheid lipoproteïne (LDL) werkzaamheid voor de verschillende statines. Merk op dat pitavastatine (Livalo®) een nieuwere statine is en door de FDA is goedgekeurd in 2009.
Tabel 2. Relatieve LDL-verlagende werkzaamheid van statines en op statines gebaseerde therapieën
Atorva = atorvastatine; Fluva = fluvastatine; LDL-C = lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid; Pitava = pitavastatine; Lova = lovastatine; Prava = pravastatine; Rosuva = rosuvastatine; Simva = simvastatine
aEr is geen incrementeel voordeel van Vytorin op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit boven dat aangetoond voor simvastatine is vastgesteld.
Gegevens van de Amerikaanse Food and Drug Administration. 8 juni 2011. Beschikbaar op: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Association van farmacologische factoren met nadelige effecten
Statines die hydrofiel zijn (pravastatine en rosuvastatine) passeren minder snel skeletspiermembranen en hebben minder kans op nadelige effecten.
Statines die geen actieve metabolieten hebben (fluvastatine, pravastatine en pitavastatine) hebben minder kans op bijwerkingen Rosuvastatine heeft slechts een ondergeschikte actieve metaboliet.
Het metabolisme van geneesmiddelen speelt een rol bij geneesmiddelinteracties en de daaropvolgende veiligheid. Dit is vooral belangrijk voor patiënten die meerdere medicijnen gebruiken:
-
Voor statines die worden gemetaboliseerd door P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatine, lovastatine, atorvastatine), gelijktijdige toediening van medicijnen die de CYP3A4-routes remmen ( proteaseremmers, cyclosporine, amiodaron, fibraten) is problematisch. Het resultaat is verhoogde statinespiegels en een verhoogd risico op spierweefselbeschadiging.
-
Aan de andere kant worden fluvastatine en rosuvastatine (gemetaboliseerd door CYP2C9) en pravastatine (gemetaboliseerd door de nieren) beschouwd als veiliger statinekeuzes voor patiënten die meerdere medicijnen gebruiken.