Nabumeton jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Nabumetone został opracowany przez firmę Beecham. Jest dostępny pod wieloma markami, takimi jak Relafen, Relifex i Gambaran.

Trzystopniowy metabolizm proleku Nabumetonu, w którym pośredniczy CYP1A2, do jego aktywnego metabolitu 6-MNA.

Nabumeton jest niekwasowym prolekiem NLPZ, który jest szybko metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu, kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego. Jak stwierdzono w przypadku wcześniejszych NLPZ, aktywny metabolit nabumetonu hamuje enzym cyklooksygenazy i preferencyjnie blokuje aktywność COX-2 (która jest pośrednio odpowiedzialna za powstawanie stanu zapalnego i bólu podczas zapalenia stawów). Uważa się, że głównym związkiem jest aktywny metabolit nabumetonu. odpowiedzialny za efekt terapeutyczny. Dla porównania, lek macierzysty jest słabym inhibitorem produktów ubocznych COX-2, szczególnie prostaglandyn. Może być mniej nefrotoksyczny niż indometacyna. Istnieją dwa znane polimorfy tego związku.

Nabumeton ma niewielkie wpływ na wydzielanie prostaglandyn w nerkach i mniejszy związek z niewydolnością serca niż inne tradycyjne leki z tej klasy. Wpływ nabumetonu na kontrolę ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym po zastosowaniu inhibitorów ACE jest również dobry – odpowiednik paracetamolu.