Obecnie dostępny jest nowy preparat metforminy: metformina o przedłużonym uwalnianiu (ER), z różnymi postaciami w każdym kraju i wydaje się, że istotne jest omówienie postępowania w tej lek w praktyce klinicznej. Metformina, doustny środek hipoglikemizujący z biguanidem, jest skutecznym narzędziem w leczeniu cukrzycy typu 2. Skuteczność metforminy, profil bezpieczeństwa, korzystne działanie sercowo-naczyniowe i metaboliczne sprawiają, że lek ten jest pierwszym z wyboru w leczeniu cukrzycy typu 2, wraz ze zmianami stylu życia. Cukrzyca typu 2 charakteryzuje się upośledzonym wydzielaniem insuliny i insulinoopornością. Insulinooporność na czczo indukuje wzrost glukoneogenezy w wątrobie i hiperglikemię we wczesnych godzinach porannych. Metformina, jako jej główny efekt, zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę, obniżając glikemię na czczo, a po drugie, zwiększa wychwyt glukozy w tkankach obwodowych. Generalnie jest dobrze tolerowany, mimo że najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które mogą być zaburzone poprzez dostosowywanie dawki. W monoterapii metformina obniża poziom HbA1c o 0,6–1,0% i u zdecydowanej większości pacjentów nie towarzyszy temu hipoglikemia. Metformina jest neutralna w stosunku do masy ciała lub, być może, powoduje niewielką utratę wagi. UKPDS wykazał korzystny wpływ terapii metforminą na wyniki CVD. Ciężkie zaburzenia czynności nerek są przeciwwskazaniem do stosowania metforminy, ponieważ mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej; dlatego terapię należy przerwać, jeśli szacunkowa szybkość przesączania kłębuszkowego spadnie poniżej 30 ml / min. Charakterystyka farmakokinetyczna konwencjonalnego preparatu metforminy o natychmiastowym uwalnianiu (IR) wymaga dawkowania trzy razy dziennie. Metformina jest stosowana głównie w leczeniu cukrzycy typu 2, ale jest również korzystna w leczeniu innych chorób metabolicznych, takich jak zespół policystycznych jajników (PCOS) i niealkoholowa choroba tłuszczowa wątroby (NAFLD).

Metformina ER uzyskano za pomocą systemu dyfuzyjnego Gelshield, który zapewnia metforminie wolniejsze wchłanianie niż IR, przy maksymalnym stężeniu w osoczu 7 hw porównaniu z 3. Metformina ER uwalnia aktywny lek poprzez uwodnione polimery, które rozszerzają bezpieczny wchłanianie płynów, wydłużając pasaż żołądkowy i spowalniając lek wchłanianie w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Stopień wchłaniania jest równoważny dla obu preparatów. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) metforminy ER 2000 mg raz na dobę jest większe niż metforminy 1000 mg dwa razy na dobę. Metformina ER jest dobrze tolerowana w pojedynczej dawce i nie ma kumulacji przy podawaniu wielu dawek.

Wiele badań wykazało, że podawanie metforminy ER raz lub dwa razy dziennie jest tak samo bezpieczne i skuteczne, jak metformina IR dwa razy dziennie. zapewnienie ciągłej kontroli glikemii do 24 tygodni leczenia. Prospektywne badanie otwarte wykazało, że metformina ER była skuteczna w zakresie stężenia glukozy we krwi, profilu lipidów i ciśnienia krwi. Podczas gdy metformina IR utrzymuje skuteczne stężenie do 6 godzin, skuteczność metforminy ER wynosi około 12 godzin. Oznacza to, że jeśli w obecnym stanie klinicznym metformina w podczerwieni wymaga dawkowania trzy razy dziennie, powinniśmy stosować dawkę metforminy ER dwa razy dziennie, ponieważ w obecnych warunkach klinicznych metformina ER dwa razy na dobę jest równoważna trzykrotnej dawce metforminy na dobę i raz na dobę. dzień ER metformina jest równoważna metforminie IR dwa razy dziennie. W Tabeli 1 przedstawiono porównanie pomiędzy charakterystyką metforminy ER i metforminy IR.