Sandra A. Fryhofer, MD Kliniczny profesor nadzwyczajny medycyny, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgia; Były prezes American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania

Savvy Statin Shopping

Chodźmy na zakupy. To wydanie Staying Well koncentruje się na tym, jak być mądrym klientem przy wyborze statyn dla pacjentów, co jest aktualnym problemem w świetle amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) s) nowe ostrzeżenia dotyczące simwastatyny. Doświadczeni kupujący zawsze najpierw sprawdzają stojaki na wyprzedaży, ale nie kupuj czegoś – nawet jeśli są na wyprzedaży – jeśli „rozmiar i styl” nie są właściwe. Zastosuj tę analogię do wybierania statyn. Pierwszą rzeczą, na którą należy zwrócić uwagę, jest cena, nie powinna być ona jedynym decydującym czynnikiem. Simwastatyna jest z pewnością jedną z najtańszych statyn, ale czy jest to najlepszy wybór dla Twoich pacjentów?

Moje osobiste zastrzeżenie

Przyznaję, że byłem trochę leniwy. Przez ostatnie kilka lat, kiedy moi pacjenci potrzebowali statyn, zawsze zaczynałem od simwastatyny. To było generyczne. Było na wszystkich aptekach. ns, więc cena dla pacjentów była odpowiednia. Przepisywanie było bezproblemowe: bez kłopotliwych formularzy do wypełnienia i wyjaśnienia. Jednak ostatnie ostrzeżenia FDA dotyczące niebezpieczeństw związanych z dużymi dawkami symwastatyny oraz dodatkowe ostrzeżenia dotyczące dawkowania i interakcji lekowych skłoniły mnie do ponownego przemyślenia tej strategii i bliższego przyjrzenia się różnym dostępnym statynom. Nadszedł czas, aby poznać fakty i wprowadzić niezbędne zmiany we wzorach przepisywania leków. Może nadszedł czas na nowy „styl” leczenia. Oto kilka informacji, które pomogą Ci podjąć decyzję.

Charakterystyka statyn

W niniejszym przewodniku dotyczącym równoważności dawek statyn podano równoważne dawki dostępnych statyn wraz z nazwą generyczną i marką oraz wybranymi cechami (Tabela 1).

Tabela 1. Przewodnik dotyczący równoważności dawek statyn

a Również w przypadku leków złożonych: ezetymib / simwastatyna (Vytorin®) i niacyna o przedłużonym uwalnianiu / simwastatyna (Simcor® )

Tabela 2 pochodzi z FDA Drug Safety Communication i podaje względnie niskie – skuteczność lipoprotein gęstości (LDL) dla różnych statyn. Należy zauważyć, że pitawastatyna (Livalo®) jest nowszą statyną i została zatwierdzona przez FDA w 2009 roku.

Tabela 2. Względna skuteczność leczenia statynami i opartymi na statynach w obniżaniu LDL

Atorva = atorvastatin; Fluva = fluwastatyna; LDL-C = cholesterol lipoprotein o niskiej gęstości; Pitava = pitawastatyna; Lova = lowastatyna; Prava = prawastatyna; Rosuva = rosuwastatyna; Simva = symwastatyna
a Brak dodatkowych korzyści ze stosowania Vytorin w chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, wykraczających poza te, które wykazano dla symwastatyny.
Dane z US Food and Drug Administration. 8 czerwca 2011 r. Dostępne pod adresem: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Stowarzyszenie Czynników farmakologicznych powodujących działania niepożądane

Statyny, które są hydrofilowe (prawastatyna i rosuwastatyna), rzadziej przenikają przez błony mięśni szkieletowych i rzadziej powodują działania niepożądane.

Statyny, które nie mają aktywnych metabolitów (fluwastatyna, prawastatyna i pitawastatyna) mają mniejsze prawdopodobieństwo wywoływania działań niepożądanych.Rozuwastatyna ma tylko niewielki aktywny metabolit.

Szlak metabolizmu leków odgrywa rolę w interakcjach lek-lek i ich bezpieczeństwie. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów przyjmujących wiele leków:

• W przypadku statyn metabolizowanych przez P450 3A4 (CYP3A4) (symwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna), jednoczesne podawanie leków hamujących szlaki CYP3A4 ( inhibitory proteazy, cyklosporyna, amiodaron, fibraty) jest problematyczne. Rezultatem jest zwiększony poziom statyn i zwiększone ryzyko uszkodzenia tkanki mięśniowej.

• Z drugiej strony fluwastatyna i rosuwastatyna (metabolizowane przez CYP2C9) i prawastatyna (metabolizowane przez nerki) są uważane za bezpieczniejszy wybór statyn dla pacjentów przyjmujących wiele leków.