Eine neue Formulierung von Metformin: Metformin Extended Release (ER) ist jetzt verfügbar, mit unterschiedlichen Formulierungen in jedem Land, und es erscheint relevant, das Management dieser zu diskutieren Medikament in der klinischen Praxis. Metformin, ein orales hypoglykämisches Biguanid-Mittel, ist ein wirksames Instrument bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus. Die Wirksamkeit, das Sicherheitsprofil, die vorteilhaften kardiovaskulären und metabolischen Wirkungen von Metformin machen dieses Medikament zusammen mit Änderungen des Lebensstils zum ersten Mittel der Wahl bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes. Typ-2-Diabetes ist durch eine beeinträchtigte Insulinsekretion und Insulinresistenz gekennzeichnet. Insulinresistenz im nüchternen Zustand induziert eine Zunahme der Glukoneogenese in der Leber und induziert am frühen Morgen eine Hyperglykämie. Metformin senkt als Hauptwirkung die Glukoseabgabe in der Leber, senkt die Nüchternglykämie und erhöht zweitens die Glukoseaufnahme in peripheren Geweben. Es ist im Allgemeinen gut verträglich, obwohl die häufigsten Nebenwirkungen gastrointestinale sind, die durch Dosistitration manipuliert werden können. In der Monotherapie senkt Metformin die HbA1c-Spiegel um 0,6–1,0% und dies geht bei der großen Mehrheit der Patienten nicht mit einer Hypoglykämie einher. Metformin ist in Bezug auf das Gewicht neutral oder führt möglicherweise zu einem geringen Gewichtsverlust. Das UKPDS hat eine vorteilhafte Wirkung der Metformin-Therapie auf die CVD-Ergebnisse gezeigt. Eine schwere Nierenfunktionsstörung wird als Kontraindikation für die Anwendung von Metformin angesehen, da sie das Risiko einer Laktatazidose erhöhen kann. Daher sollte die Therapie abgebrochen werden, wenn die geschätzte glomeruläre Filtrationsrate unter 30 ml / min fällt. Die pharmakokinetischen Eigenschaften der herkömmlichen Formulierung von Metformin mit sofortiger Freisetzung (IR) müssen dreimal täglich dosiert werden. Metformin wird hauptsächlich zur Behandlung von Typ-2-Diabetes verwendet, ist jedoch auch bei der Behandlung anderer Stoffwechselerkrankungen wie dem polyzystischen Ovarialsyndrom (PCOS) und der nichtalkoholischen Fettlebererkrankung (NAFLD) von Vorteil.

Metformin ER wurde unter Verwendung eines Gelshield-Diffusionssystems erhalten, das Metformin eine langsamere Absorption als IR mit einer maximalen Plasmakonzentration von 7 Stunden gegenüber 3 Stunden verleiht. Metformin ER setzt den Wirkstoff durch hydratisierte Polymere frei, die die sichere Aufnahme von Flüssigkeit erweitern, den Magentransit verlängern und den Wirkstoff verlangsamen Resorption im oberen Gastrointestinaltrakt. Das Ausmaß der Absorption ist für beide Formulierungen äquivalent. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Metformin ER 2.000 mg einmal täglich ist höher als die von Metformin 1.000 mg zweimal täglich. Metformin ER ist bei Einzeldosis gut verträglich und es kommt zu keiner Akkumulation bei Verabreichung mit mehreren Dosen.

Viele Studien haben gezeigt, dass die ein- oder zweimal tägliche Verabreichung von ER-Metformin insgesamt genauso sicher und wirksam ist wie die zweimal tägliche Verabreichung von IR-Metformin Bereitstellung einer kontinuierlichen Blutzuckerkontrolle für eine Behandlungsdauer von bis zu 24 Wochen. Eine prospektive Open-Label-Studie hat gezeigt, dass Metformin ER auf Blutzucker, Lipidprofil und Blutdruck wirksam ist. Während Metformin IR eine wirksame Konzentration von bis zu 6 Stunden beibehält, beträgt die Wirksamkeit von Metformin ER etwa 12 Stunden. Dies bedeutet, dass wenn in der aktuellen klinischen Umgebung IR-Metformin dreimal täglich dosiert werden muss, zweimal täglich ER-Metformin verabreicht werden sollte, da in der aktuellen klinischen Umgebung zweimal täglich ER-Metformin einer dreimal täglichen Dosis von IR-Metformin und einmal täglich entspricht Tag ER Metformin entspricht zweimal täglich IR Metformin. In Tabelle 1 ist ein Vergleich zwischen den Eigenschaften von Metformin ER und denen von Metformin IR angegeben.