Sandra A. Fryhofer, MD Professor Associado Clínico de Medicina, Escola de Medicina da Emory University, Atlanta, Geórgia; Ex-presidente, American College of Physicians, Filadélfia, Pensilvânia

Savvy Statin Shopping

Vamos às compras. Esta edição de Staying Well enfoca como ser um comprador experiente na escolha de uma estatina para seus pacientes, uma questão oportuna à luz da US Food and Drug Administration (FDA “) s) novos avisos de sinvastatina. Compradores experientes sempre verificam as prateleiras de liquidação primeiro, mas não compre nada – mesmo que esteja em promoção – se o “tamanho e estilo” não estiverem corretos. Aplique esta analogia para escolher uma estatina. Embora a primeira coisa a procurar é o preço, não deve ser o único fator de decisão. A sinvastatina é certamente uma das estatinas mais baratas, mas é a melhor escolha para seus pacientes?

Meu aviso pessoal

Admito que tenho sido um pouco preguiçoso. Nos últimos anos, quando meus pacientes precisavam de estatinas, eu sempre comecei com sinvastatina. Era genérico. Estava em toda a placa de farmácia ns, então o preço para os pacientes estava certo. A prescrição era simples: nenhum formulário complicado para preencher e explicar. No entanto, as recentes advertências da FDA sobre os perigos da sinvastatina em altas doses e advertências adicionais sobre a dosagem e interações medicamentosas me levaram a repensar essa estratégia e examinar mais de perto as diferentes estatinas disponíveis. Agora é hora de descobrir os fatos e fazer as mudanças necessárias nos padrões de prescrição. Talvez seja a hora de um novo “estilo” de tratamento. Aqui estão algumas informações para ajudá-lo a decidir.

Características das estatinas

Este guia de equivalência de dose de estatina fornece doses equivalentes de estatinas disponíveis, juntamente com nomes genéricos e de marca e características selecionadas (Tabela 1).

Tabela 1. Guia de equivalência de dose de estatina

aTambém em combinação de medicamentos: ezetimiba / sinvastatina (Vytorin®) e niacina de liberação estendida / sinvastatina (Simcor® )

A Tabela 2 é da Comunicação de Segurança de Medicamentos da FDA e fornece um valor relativamente baixo Eficácia da lipoproteína de densidade (LDL) para as diferentes estatinas. Observe que a pitavastatina (Livalo®) é uma estatina mais recente e foi aprovada pela FDA em 2009.

Tabela 2. Eficácia relativa de redução do LDL de estatinas e terapias baseadas em estatinas

Atorva = atorvastatina; Fluva = fluvastatina; LDL-C = colesterol de lipoproteína de baixa densidade; Pitava = pitavastatina; Lova = lovastatina; Prava = pravastatina; Rosuva = rosuvastatina; Simva = sinvastatina
aNenhum benefício incremental do Vytorin na morbidade e mortalidade cardiovascular além do demonstrado para a sinvastatina foi estabelecido.
Dados da US Food and Drug Administration. 8 de junho de 2011. Disponível em: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Associação de fatores farmacológicos com efeitos adversos

As estatinas que são hidrofílicas (pravastatina e rosuvastatina) têm menos probabilidade de cruzar as membranas do músculo esquelético e são menos prováveis de causar efeitos adversos.

Estatinas que não têm metabólitos ativos (fluvastatina, pravastatina e pitavastatina) têm menor probabilidade de causar efeitos adversos. A rosuvastatina possui apenas um metabólito ativo menor.

A via do metabolismo da droga desempenha um papel nas interações droga-droga e subsequente segurança. Isso é especialmente importante para pacientes em uso de vários medicamentos:

• Para estatinas metabolizadas por P450 3A4 (CYP3A4) (sinvastatina, lovastatina, atorvastatina), administração concomitante de medicamentos que inibem as vias CYP3A4 ( inibidores da protease, ciclosporina, amiodarona, fibratos) é problemática. O resultado são níveis aumentados de estatinas e risco aumentado de lesão do tecido muscular.

• Por outro lado, a fluvastatina e a rosuvastatina (metabolizada pelo CYP2C9) e a pravastatina (metabolizada pelos rins) são consideradas escolhas mais seguras de estatina para pacientes em uso de vários medicamentos