Nabumetone (Português)
A nabumetona é um medicamento antiinflamatório não esteroidal (NSAID). A nabumetona foi desenvolvida pela Beecham. Ele está disponível com vários nomes de marcas, como Relafen, Relifex e Gambaran.
Metabolismo mediado por CYP1A2 em três etapas do pró-fármaco Nabumetona em seu metabólito ativo 6-MNA.
A nabumetona é um pró-fármaco NSAID não ácido que é rapidamente metabolizado no fígado no metabólito ativo, ácido 6-metoxi-2-naftilacético. Conforme encontrado com AINEs anteriores, o metabólito ativo da nabumetona inibe a enzima ciclooxigenase e bloqueia preferencialmente a atividade da COX-2 (que é indiretamente responsável pela produção de inflamação e dor durante a artrite). O metabólito ativo da nabumetona é considerado o composto principalmente responsável pelo efeito terapêutico. Comparativamente, o fármaco original é um inibidor fraco dos subprodutos da COX-2, particularmente prostaglandinas. Pode ser menos nefrotóxico do que a indometacina. Existem dois polimorfos conhecidos do composto.
A nabumetona tem pouco efeito sobre a secreção de prostaglandina renal e menor associação com insuficiência cardíaca do que outros medicamentos tradicionais da classe. Os efeitos da nabumetona no controle da pressão arterial em pacientes hipertensos com inibidores da ECA também são bons – equivalente ao paracetamol.