Flutamida 250-500 mg diariamente. Normalmente é usado como agente antineoplásico hormonal em homens com câncer de próstata. Pode causar hepatite e não deve ser usado para doenças de pele.

A espironolactona e a ciproterona podem ser efetivamente combinadas com acetato de ciproterona / etinilestradiol ou outro agente anticoncepcional oral, em parte porque causam irregularidades menstruais e em parte para prevenir a gravidez. O tratamento combinado não é necessário em mulheres pós-menopáusicas.

O corticosteroide oral em baixa dosagem (por exemplo, prednisona 2,5 mg pela manhã, 5 mg à noite) atua na redução da produção de androgênio adrenal. Na hiperplasia adrenal congênita, os níveis de DHEAS devem reduzir ao normal.

Limeciclina, roxitromicina e cetoconazol (não mais disponíveis na Nova Zelândia) são medicamentos antimicrobianos que também reduzem a síntese de andrógenos.

Os medicamentos que atuam na produção de androgênio ovariano incluem:

• Agonista do hormônio receptor da gonadotrofina (GnRH) (buserelina, leuprolida), que interrompe a ovulação e suprime a produção de androgênio. Como também interrompem a produção de estrogênio, podem causar sintomas da menopausa, dor de cabeça e osteoporose.
• Contraceptivos orais combinados
• Progestágenos

O excesso de prolactina é reduzido por bromocriptina, cabergolina e quinagolida.

Os inibidores da 5-alfa redutase incluem zinco, finasterida, ácido azelaico, saw palmetto e outros extratos de plantas. A espironolactona inibe a 5-alfa redutase fracamente. Infelizmente, a finasterida não reduz a produção de sebo e não é eficaz no tratamento da acne. No entanto, agora sabemos que a isotretinoína reduz o sebo em parte ao reduzir a produção de dihyrotestosterona na glândula sebácea.

A resistência à insulina pode ser reduzida com metformina, prescrita principalmente para diabetes mellitus tipo 2 e obesidade / síndrome metabólica. Também pode reduzir os sinais de hiperandrogenismo. A metformina 250 mg a 2 g por dia é segura, mas pode causar diarreia e deve ser tomada após as refeições em doses crescentes gradualmente. Rosiglitazona e pioglitazona podem causar toxicidade cardíaca e hepática.

Quais são os efeitos clínicos da terapia antiandrogênica?

Na acne, os efeitos dos antiandrogênios incluem:

• Redução da produção de sebo
• Redução da formação de comedões

Eles podem ser combinados com outros tratamentos tópicos e orais para acne.

No hirsutismo, os resultados são:

• Crescimento mais lento do cabelo
• Cabelo de cor mais clara
• Cabelo de textura mais fina

Métodos físicos de remoção de pêlos, como depilação com cera, barbear, eletrólise ou depilação a laser, podem ser usados ao mesmo tempo em que os antiandrógenos são administrados. Eles geralmente funcionam melhor do que antes da medicação.

Na queda de cabelo de padrão feminino, os resultados são:

• queda de cabelo reduzida
• queda de cabelo reduzida
• Às vezes, restauração de cabelos mais grossos

Esses efeitos nem sempre são clinicamente significativos.

Contraceptivos orais

Os contraceptivos orais exclusivamente de progesterona não são eficazes no tratamento de doenças da pele mediadas por andrógenos.

Os anticoncepcionais orais combinados contêm dois hormônios, etinilestrodiol 20–35 mcg (um estrogênio) e uma progesterona. Eles evitam a gravidez suprimindo a ovulação e alterando o muco cervical. Existem vários tipos de progesterona, que podem ser de natureza androgênica e, portanto, inadequada para as doenças de pele mediadas por androgênio (particularmente levonorgesterol e norgestrel). Progesteronas antiandrogênicas ou minimamente androgênicas (veja acima) são indicadas nessas mulheres.

Seu efeito no hiperandrogenismo é reduzir a produção de androgênios pelos ovários, pelas supra-renais e no nível do receptor na pele. Eles também diminuem a testosterona circulante ao aumentar a globulina de ligação aos hormônios sexuais (SHBG).

Os anticoncepcionais orais combinados estão disponíveis em embalagens de 21 e 28 dias; comece no dia 1 (convencionalmente, o dia 1 é o primeiro dia da menstruação) e tome uma por dia durante 21 dias. Em seguida, faça uma pausa de 7 dias (embalagem de 21 dias) ou tome os comprimidos de placebo por uma semana (embalagem de 28 dias) antes de iniciar o ciclo novamente. Durante esse tempo, você pode esperar um sangramento de privação (um período).

Os anticoncepcionais orais combinados podem aumentar o risco de tromboembolismo (coágulos sanguíneos bloqueando os vasos sanguíneos), especialmente em pacientes com tendência hereditária (“trombofilia” ), ou quem fuma. Consulte as recomendações do Ministério da Saúde da Nova Zelândia (Medsafe) sobre o uso de anticoncepcionais orais combinados.

O anticoncepcional oral combinado pode ser inadequado se a paciente:

• Teve um coágulo sanguíneo anterior (trombose, embolia ou ‘TVP’)
• Tem pressão alta (hipertensão) ou doença cardíaca
• Fuma
• Está significativamente acima do peso (obeso)
• Fez recentemente uma cirurgia ou trauma ou está imóvel
• Está fazendo uma viagem aérea de longa distância (4 horas ou mais)
• Tem um membro da família com menos de 50 anos que teve coágulos sanguíneos ou pressão alta

Muitas dessas mulheres podem usar pílulas anticoncepcionais só de progesterona enquanto estão sendo tratadas com espironolactona ou ciproterona.

Os anticoncepcionais orais às vezes podem agravar a enxaqueca e são desaconselhados em pessoas com doença hepática significativa. Eles podem ocasionalmente aumentar o risco de certas formas incomuns de câncer de mama. Eles não devem ser tomados durante a gravidez.

Por outro lado, o anticoncepcional oral combinado reduz o risco de câncer de ovário e endometrial, doença benigna da mama, gravidez ectópica, períodos dolorosos, anemia por deficiência de ferro e doença inflamatória pélvica .

O acetato de ciproterona / etinilestradiol (co-pirindiol) deve ser descontinuado nas seguintes circunstâncias:

• Enxaqueca severa (dor de cabeça, distúrbio visual, sensação de dormência)
• Qualquer forma de trombose (como ataque cardíaco, acidente vascular cerebral) ou aumento da pressão arterial
• Em caso de imobilidade (incluindo devido a cirurgia) ou trauma (por exemplo, forte entorse)
• Se ocorrer um aumento no número ou na gravidade das crises epilépticas, ou se surgir uma doença hepática durante o tratamento
• Gravidez

Tal como acontece com outros contraceptivos orais, podem surgir pequenos efeitos colaterais, especialmente nas primeiras semanas. Estes incluem:

• Sensibilidade nos seios (20%) e aumento no tamanho do sutiã
• “Manchas” (sangramento leve irregular entre os períodos) ocorre em 10% das mulheres no primeiro mês, mas afeta apenas 3% no sexto mês. Raramente, a menstruação pode parar completamente (amenorreia). Se você tiver manchas (sangramento entre os períodos), consulte seu médico. Ele ou ela pode aconselhá-lo a tomar o medicamento ativo continuamente por 3 meses ou mais. Isso é bastante seguro e muitas vezes evita sangramento indesejado.
• Náusea, perda de apetite e inchaço
• Dores de cabeça
• Aumento do apetite e aumento de peso (incomum)
• Mudanças de humor, incluindo depressão e diminuição da libido
• Melasma (pigmentação facial)
• Queda de cabelo (é mais comum ocorrer queda de cabelo quando o medicamento foi interrompido)
• Acne

Outros medicamentos podem interferir na eficácia contraceptiva.

• Barbitúricos
• Fenitoína
• Rifampicina
• Alguns antibióticos

Os anticoncepcionais orais combinados com componentes antiandrogênicos têm vantagens:

• Eles regulam o período menstrual ciclo na maioria das mulheres
• períodos mais leves e menos dolorosos ocorrem na maioria das mulheres
• A anemia por deficiência de ferro é menos comum devido ao menor sangramento
• Maior ” bom “colesterol HDL pode proteger contra a aterosclerose (artérias endurecidas predis provocando doenças cardíacas)
• Uma diminuição no número e tamanho dos cistos ovarianos ocorre na síndrome do ovário policístico
• A produção de sebo é reduzida em 30%, resultando em uma melhoria valiosa em 80% de aqueles com seborreia
• A acne geralmente melhora em 40-50% no terceiro ciclo e em 80-90% no nono ciclo.
• Mais de 40% das mulheres com pelos faciais ( hirsutismo) acham que melhora em 9 meses, e muitos obtêm redução do crescimento do cabelo em outros lugares também.

Estudos demonstraram que a condição da pele continua a melhorar, mesmo após a medicação ter sido tomada por um ano. Os anticoncepcionais orais combinados geralmente podem ser tomados com segurança por muitos anos.

Infelizmente, a condição da pele tende a se deteriorar novamente alguns meses depois que a medicação foi interrompida.

Novas formas de administração oral contraceptivos são introduzidos de vez em quando, para aumentar a eficácia e reduzir os efeitos colaterais.

Consulte os conselhos do Ministério da Saúde da Nova Zelândia (Medsafe) sobre o uso de anticoncepcionais orais combinados.

Espironolactona

A espironolactona é um medicamento poupador de potássio usado como um medicamento diurético para insuficiência cardíaca, doença hepática e hipertensão. No entanto, também foi considerado útil para hirsutismo, acne e seborreia porque tem propriedades anti-androgênicas. A espironolactona atua principalmente bloqueando os receptores androgênicos.

A dose de espironolactona é geralmente aumentada lentamente de 25 para 200 mg por dia, tomada à noite. Às vezes, é prescrito ciclicamente para reduzir as irregularidades menstruais, por exemplo, por 3 semanas a cada 4 semanas ou dias 5–21 do ciclo menstrual. Pode demorar seis ou mais meses para ver uma melhora na condição da pele.

Os efeitos colaterais da espironolactona incluem:

• Náusea, diarréia, sangramento gastrointestinal
• Sonolência (possivelmente devido a altos níveis de potássio no sangue)
• Dor de cabeça e tonturas
• Irregularidades do ciclo menstrual, incluindo aumento da frequência da menstruação, sangramento no meio do mês ou períodos de interrupção total (amenorreia)
• Dor no peito

Os níveis de potássio, outros eletrólitos e creatinina no sangue são frequentemente monitorados em mulheres idosas, se altas doses forem prescritas, em pacientes que tomam outros medicamentos (devido a interações medicamentosas) e naquelas com problemas cardíacos ou renais. O monitoramento não é considerado necessário em mulheres saudáveis. A espironolactona não deve ser administrada durante a gravidez ou lactação.

• O potássio sérico deve ser ≤5,0mmol / L e a função renal deve estar normal antes de iniciar a espironolactona.
• Monitore o potássio e a creatinina após uma semana de espironolactona, pelo primeiro mês 3 meses e depois 2 a 4 vezes por ano

A espironolactona é proibida em competições atléticas (requer isenção de uso terapêutico).

Acetato de ciproterona

Doses mais altas de acetato de ciproterona são indicadas para casos mais graves de doenças androgenéticas da pele. É eficaz para 70% das pessoas com hirsutismo.

Vários regimes diferentes são prescritos com doses que variam de 25 a 200 mg por dia. Antes da menopausa, a medicação geralmente é combinada com acetato de ciproterona / etinilestradiol ou outro agente contraceptivo oral:

• Para regular as irregularidades do ciclo menstrual causadas pela alta dose de ciproterona
• Para prevenir a gravidez; há preocupações de que a ciproterona possa prejudicar um feto masculino ao “feminizá-lo”.

Um sistema é tomar ciproterona em altas doses nos primeiros dez dias do ciclo.

Mulheres na pós-menopausa e mulheres que fizeram histerectomia podem tomar ciproterona todos os dias. Pode ser aconselhável fazer uma pausa de 7 dias todos os meses. Eles também podem tomar espironolactona.

Efeitos colaterais significativos ocasionais incluem:

• distúrbios hepáticos
• cansaço e depressão
• aumento de peso