Uma nova formulação de metformina: metformina de liberação prolongada (ER) está agora disponível, com diferentes formulações em cada país e parece relevante discutir a gestão deste droga na prática clínica. A metformina, um agente hipoglicemiante oral de biguanida, é uma ferramenta eficaz no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. A eficácia, o perfil de segurança da metformina, os efeitos cardiovasculares e metabólicos benéficos tornam esta droga o primeiro agente de escolha no tratamento do diabetes tipo 2, juntamente com modificações no estilo de vida. O diabetes tipo 2 é caracterizado por secreção de insulina prejudicada e resistência à insulina. A resistência à insulina em jejum induz um aumento na gliconeogênese hepática e induz hiperglicemia no início da manhã. A metformina, como seu principal efeito, diminui a produção de glicose hepática diminuindo a glicemia de jejum e, secundariamente, aumenta a captação de glicose nos tecidos periféricos. Geralmente é bem tolerado, apesar do fato de que os efeitos adversos mais comuns são gastrointestinais, que podem ser adulterados pela titulação da dose. Na monoterapia, a metformina diminui os níveis de HbA1c em 0,6-1,0% e isso não é acompanhado por hipoglicemia na grande maioria dos pacientes. A metformina é neutra em relação ao peso ou, possivelmente, induz uma perda de peso modesta. O UKPDS demonstrou um efeito benéfico da terapia com metformina nos resultados de DCV. A disfunção renal grave é considerada contra-indicação ao uso de metformina, pois pode aumentar o risco de acidose láctica; portanto, a terapia deve ser descontinuada se a taxa de filtração glomerular estimada cair abaixo de 30 ml / min. As características farmacocinéticas da formulação convencional de liberação imediata (IR) de metformina precisam ser administradas três vezes ao dia. A metformina é usada principalmente para tratar diabetes tipo 2, mas também é benéfica no tratamento de outras doenças metabólicas, como a síndrome do ovário policístico (SOP) e a doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD).

Metformina ER foi obtido usando um sistema de difusão Gelshield que dá à metformina uma absorção mais lenta do que IR com uma concentração plasmática máxima de 7 h versus 3. A metformina ER libera o fármaco ativo através de polímeros hidratados que expandem a captação segura de fluido, prolongando o trânsito gástrico e retardando o medicamento absorção no trato gastrointestinal superior. A extensão da absorção é equivalente para ambas as formulações. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) da metformina ER 2.000 mg uma vez ao dia são superiores às da metformina 1.000 mg duas vezes ao dia. A metformina ER é bem tolerada em dose única e não há acúmulo com a administração de múltiplas doses.

Muitos estudos demonstraram que a administração de metformina ER uma ou duas vezes ao dia é tão segura e eficaz quanto metformina IR duas vezes ao dia, em geral fornecendo controle glicêmico contínuo por até 24 semanas de tratamento. Um estudo prospectivo aberto mostrou que a metformina ER foi eficaz na glicose sanguínea, perfil lipídico e pressão arterial. Enquanto a metformina IR mantém a concentração eficaz por até 6 h, a eficácia da metformina ER é de cerca de 12 h. Isso significa que se no cenário clínico atual a metformina IR precisa de três doses diárias, devemos usar uma dose de metformina ER duas vezes ao dia porque no cenário clínico atual, a metformina ER duas vezes ao dia é equivalente a uma dose três vezes ao dia de metformina IR e uma vez dia ER metformina é equivalente a duas vezes ao dia IR metformina. Na Tabela 1, é apresentada uma comparação entre as características da metformina ER e as da metformina IR.