Esteróis e estanóis vegetais (PS) são moléculas naturais não nutritivas que atuam um papel estrutural nas membranas das plantas semelhante ao do colesterol nas membranas dos animais e abundam nas sementes e óleos derivados. Os PS exercem seu efeito físico de interferência com a solubilização micelar do colesterol dentro do lúmen intestinal e são marginalmente absorvidos pelos enterócitos, com aumentos negativos nos níveis circulantes. O papel fisiológico do PS nas plantas e sua origem natural e ação não sistêmica, juntamente com seu efeito redutor do colesterol, tornam-no uma opção atraente como agente não farmacológico para o manejo da hipercolesterolemia. Meta-análises recentes resumiram os resultados de > 100 ensaios clínicos controlados e estabeleceram firmemente que o consumo de alimentos suplementados com PS em diferentes formatos em doses de 2-3 g por dia resulta nas reduções do colesterol LDL de 9-12%. PS são agentes redutores de colesterol eficazes e seguros e têm muitas aplicações clínicas: adjuvantes para uma dieta saudável, tratamento de hipercolesterolemia comum, terapia combinada com estatinas e outras drogas redutoras de lipídios e tratamento de síndrome metabólica e diabetes. A eficácia na redução do colesterol é semelhante em todas as situações clínicas. PS também são agentes úteis para o tratamento de crianças hipercolesterolêmicas que ainda não são candidatas às estatinas ou recebem baixas doses desses agentes. No contexto do tratamento com estatina, a redução média do colesterol LDL obtida com PS é equivalente a aumentar o dobro da dose de estatina. No entanto, ainda são escassas as informações sobre a eficácia do PS como terapia complementar à ezetimiba, fibratos, ácidos graxos ômega-3 ou resinas de ligação aos ácidos biliares. A evidência científica consistente sobre a eficácia e segurança para reduzir o colesterol de alimentos funcionais suplementados com PS levou várias sociedades científicas nacionais e internacionais a endossar seu uso para o tratamento não farmacológico da hipercolesterolemia como adjuvantes de uma dieta saudável. No entanto, faltam ensaios clínicos de PS com desfechos em eventos cardiovasculares.