Nabumetone (Română)
Nabumetona este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS). Nabumetone a fost dezvoltat de Beecham. Este disponibil sub numeroase nume de marcă, precum Relafen, Relifex și Gambaran.
Metabolizarea mediată în trei etape CYP1A2 a promedicamentului Nabumetone la metabolitul său activ 6-MNA.
Nabumetona este un promedicament neacid AINS care este metabolizat rapid în ficat în metabolitul activ, acidul 6-metoxi-2-naftilacetic. Așa cum s-a constatat cu AINS anterioare, metabolitul activ al nabumetonei inhibă enzima ciclooxigenază și blochează preferențial activitatea COX-2 (care este responsabilă indirect de producerea inflamației și a durerii în timpul artritei). Se consideră că metabolitul activ al nabumetonei este în principal compusul responsabil pentru efectul terapeutic. Comparativ, medicamentul de bază este un inhibitor slab al produselor secundare ale COX-2, în special prostaglandinele. Poate fi mai puțin nefrotoxic decât indometacina. Există doi polimorfi cunoscuți ai compusului.
Nabumetona are puțin efect asupra secreției renale de prostaglandine și o asociere mai mică cu insuficiența cardiacă decât alte medicamente tradiționale din clasă. Efectele nabumetonei asupra controlului tensiunii arteriale la pacienții hipertensivi cu inhibitori ai ECA sunt de asemenea bune – echivalent cu paracetamolul.