Este acum disponibilă o nouă formulare de metformină: metformină cu eliberare extinsă (ER), cu formulări diferite în fiecare țară și pare relevant pentru a discuta despre gestionarea acestei medicament în practica clinică. Metformina, un agent hipoglicemiant biguanid oral, este un instrument eficient în tratamentul diabetului zaharat de tip 2. Eficacitatea metforminei, profilul de securitate, efectele cardiovasculare și metabolice benefice fac din acest medicament primul agent de alegere în tratamentul diabetului de tip 2, împreună cu modificările stilului de viață. Diabetul de tip 2 se caracterizează prin secreția de insulină afectată și rezistența la insulină. Rezistența la insulină în starea de post induce o creștere a gluconeogenezei hepatice și induce hiperglicemia dimineața devreme. Metformina, ca efect major, scade producția de glucoză hepatică, scăzând glicemia la repaus alimentar și, în al doilea rând, crește absorbția glucozei în țesuturile periferice. În general, este bine tolerat, în ciuda faptului că cele mai frecvente efecte adverse sunt cele gastro-intestinale, care pot fi modificate prin titrarea dozei. În monoterapie, metformina scade nivelul HbA1c cu 0,6-1,0% și acest lucru nu este însoțit de hipoglicemie la marea majoritate a pacienților. Metformina este neutră în ceea ce privește greutatea sau, eventual, induce o scădere modestă în greutate. UKPDS a demonstrat un efect benefic al terapiei cu metformină asupra rezultatelor BCV. Disfuncția renală severă este considerată o contraindicație pentru utilizarea metforminei, deoarece poate crește riscul de acidoză lactică; prin urmare, terapia trebuie întreruptă dacă rata estimată de filtrare glomerulară scade sub 30 ml / min. Caracteristicile farmacocinetice ale formulării convenționale cu metformină cu eliberare imediată (IR) necesită o doză de trei ori pe zi. Metformina este utilizată în principal pentru tratarea diabetului de tip 2, dar este benefică și în tratamentul altor boli metabolice, cum ar fi sindromul ovarian polichistic (SOP) și boala hepatică grasă nealcoolică (NAFLD). ER a fost obținut folosind un sistem de difuzie Gelshield care conferă metforminei o absorbție mai lentă decât IR cu o concentrație plasmatică maximă de 7 h față de 3. Metformin ER eliberează medicamentul activ prin polimeri hidrați care extind absorbția sigură a fluidului, prelungind tranzitul gastric și încetinind absorbție în tractul gastro-intestinal superior. Gradul de absorbție este echivalent pentru ambele formulări. Concentrațiile plasmatice maxime (Cmax) ale metforminei ER 2.000 mg o dată pe zi sunt mai mari decât metformina 1.000 mg de două ori pe zi. Metformin ER este bine tolerat la doză unică și nu există acumulare cu administrarea de doze multiple.

Multe studii au demonstrat că administrarea de o dată sau de două ori pe zi a metforminei ER este la fel de sigură și eficientă ca metformina IR de două ori pe zi. asigurând un control glicemic continuu până la 24 de săptămâni de tratament. Un studiu prospectiv deschis a arătat că metformina ER a fost eficientă în ceea ce privește glicemia, profilul lipidic și tensiunea arterială. În timp ce metformina IR menține o concentrație eficientă până la 6 ore, eficacitatea metforminei ER este de aproximativ 12 ore. Aceasta înseamnă că, dacă în actualul cadru clinic, metformina IR are nevoie de o doză zilnică de trei ori, ar trebui să utilizăm doza de metformină ER de două ori pe zi, deoarece în contextul clinic actual, metformina ER de două ori pe zi este echivalentă cu o doză zilnică de trei ori de metformină IR și o dată pe zi. metformina ER de zi este echivalentă cu metformina IR de două ori pe zi. În tabelul 1 este raportată o comparație între caracteristicile metforminei ER și cele ale metforminei IR.