Trecerea de la Simvastatin 80 mg: Cum să cumpărați statine
Sandra A. Fryhofer, MD Profesor asociat clinic de medicină, Facultatea de Medicină a Universității Emory, Atlanta, Georgia; Fost președinte, Colegiul American al Medicilor, Philadelphia, Pennsylvania |
Cumpărături de statin Savvy
Să mergem la cumpărături. Această ediție a Staying Well se concentrează pe modul de a fi un cumpărător priceput în alegerea unei statine pentru pacienții dvs., o problemă în timp util, în lumina Administrației SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) s) noi avertismente de simvastatină. Cumpărătorii experimentați verifică întotdeauna rafturile de vânzare mai întâi, dar nu cumpărați ceva – chiar dacă sunt în vânzare – dacă „dimensiunea și stilul” nu sunt corecte. Aplicați această analogie la alegerea unei statine. Deși primul lucru pe care trebuie să îl căutați este prețul, nu ar trebui să fie singurul factor decisiv. Simvastatina este cu siguranță una dintre cele mai ieftine statine, dar este cea mai bună alegere pentru pacienții dvs.?
Renunțarea mea personală
Recunosc că am fost puțin leneș. În ultimii câțiva ani, când pacienții mei aveau nevoie de statine, am început întotdeauna cu simvastatină. A fost generic. Era pe toată farmacia. ns, deci punctul de preț pentru pacienți a fost corect. Prescrierea a fost fără probleme: nu există formulare greoaie de completat și explicat. Cu toate acestea, recentele avertismente ale FDA cu privire la pericolele dozei mari de simvastatină și avertismentele suplimentare despre dozare și interacțiunile medicamentoase m-au determinat să regândesc această strategie și să arunc o privire mai atentă asupra diferitelor statine disponibile. Este timpul să aflăm faptele și să facem modificările necesare în tiparele de prescriere. Poate că este timpul pentru un nou „stil” de tratament. Iată câteva informații pentru a vă ajuta să decideți.
Caracteristicile statinei
Acest ghid de echivalență a dozei de statine oferă doze echivalente de statine disponibile împreună cu nume generice și de marcă și caracteristici selectate (Tabelul 1).
Tabelul 1. Ghid de echivalență a dozelor de statină
Medicament | Doză echivalent |
Factor farmacoterapeutic | Metabolism | Metaboliți |
---|---|---|---|---|
Rosuvastatin (Crestor®) | 2,5 mg | Hidrofil | CYP2C9 | Activ (minor) metabolit |
Atorvastatin (Lipitor®) | 5 mg | Lipofil | P450 3A4 ( CYP3A4) | Metabolit activ |
Simvastatin (Zocor®) a | 10 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Activ e metabolit |
Lovastatin (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Metabolit activ |
Pravastatin (Pravachol®) | 20 mg | Hidrofil | Metabolism renal | Fără metaboliți activi |
Fluvastatină (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofil | CYP2C9 | Fără metaboliți activi |
Pitavastatină (Livalo®) | 1 mg | Lipofil | Putin metabolism de către CYP3A4 | Fără metaboliți activi |
a De asemenea în combinație de medicamente: ezetimib / simvastatină (Vytorin®) și niacină cu eliberare prelungită / simvastatină (Simcor )
Tabelul 2 este din Comunicarea FDA privind siguranța medicamentelor și oferă un nivel relativ scăzut -eficacitatea lipoproteinelor de densitate (LDL) pentru diferite statine. Rețineți că pitavastatina (Livalo®) este o statină mai nouă și a fost aprobată de FDA în 2009.
Tabelul 2. Eficacitatea relativă a reducerii LDL a statinelor și a terapiilor bazate pe statină
Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatină; LDL-C = colesterol lipoproteic cu densitate mică; Pitava = pitavastatin; Lova = lovastatină; Prava = pravastatin; Rosuva = rosuvastatin; Simva = simvastatină
Nu s-a stabilit niciun beneficiu incremental al Vytorin asupra morbidității și mortalității cardiovasculare peste cel demonstrat pentru simvastatină.
Date de la US Food and Drug Administration. 8 iunie 2011. Disponibil la: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
a factorilor farmacologici cu efecte adverse
Statinele hidrofile (pravastatină și rosuvastatină) sunt mai puțin susceptibile de a traversa membranele musculare scheletice și sunt mai puțin susceptibile de a provoca efecte adverse.
Statinele care nu au metaboliți activi (fluvastatină, pravastatină și pitavastatină) sunt mai puțin susceptibile de a provoca efecte adverse. Rosuvastatina are doar un metabolit activ minor.
Calea metabolismului medicamentului joacă un rol în interacțiunile medicamentoase și în siguranța ulterioară. Acest lucru este deosebit de important pentru pacienții tratați cu mai multe medicamente:
-
Pentru statinele metabolizate de P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatină, lovastatină, atorvastatină), administrarea concomitentă de medicamente care inhibă căile CYP3A4 ( inhibitori de protează, ciclosporină, amiodaronă, fibrate) este problematică. Rezultatul este un nivel crescut de statine și un risc crescut de leziuni ale țesutului muscular.
-
Pe de altă parte, fluvastatina și rosuvastatina (metabolizate de CYP2C9) și pravastatina (metabolizate de rinichi) sunt considerate a fi alegeri mai sigure ale statinelor pentru pacienții tratați cu mai multe medicamente.