Byta från Simvastatin 80 mg: Så här handlar du statiner
Sandra A. Fryhofer, MD Klinisk docent i medicin, Emory University School of Medicine, Atlanta, Georgia; Tidigare president, American College of Physicians, Philadelphia, Pennsylvania |
Smart Statin Shopping
Låt oss shoppa. Denna utgåva av Staying Well fokuserar på hur du kan vara en smart kund när du väljer ett statin för dina patienter, en tidsfråga i ljuset av US Food and Drug Administration (FDA) s) nya varningar om simvastatin. erfarna shoppare kontrollerar alltid försäljningsställen först, men köp inte något – även om de är till salu – om ”storlek och stil” inte stämmer. Använd denna analogi för att välja ett statin. Även om det första man ska leta efter är priset, det borde inte vara den enda avgörande faktorn. Simvastatin är verkligen en av de billigaste statinerna, men är det det bästa valet för dina patienter?
Min personliga ansvarsfriskrivning
Jag erkänner att jag har varit lite lat. Under de senaste åren, när mina patienter behövde statiner, började jag alltid med simvastatin. Det var generiskt. Det var på hela apoteket ns, så priset för patienter var rätt. Att ordinera var problemfritt: inga besvärliga formulär att fylla i och förklara. De senaste FDA-varningarna om farorna med högdos simvastatin och ytterligare varningar om dosering och läkemedelsinteraktioner har dock fått mig att ompröva denna strategi och titta närmare på de tillgängliga statinerna. Det är nu dags att ta reda på fakta och göra nödvändiga förändringar i förskrivningsmönstren. Kanske är det dags för en ny ”behandlingsstil”. Här är lite information som hjälper dig att bestämma.
Statinegenskaper
Denna guide för stativdosekvivalens ger motsvarande doser av tillgängliga statiner tillsammans med generiska och varumärkesnamn och valda egenskaper (tabell 1).
Tabell 1. Statin Dosekvivalensguide
Läkemedel | Dos och ekvivalent | Farmakoterapeutisk faktor |
Metabolism | Metaboliter | |
---|---|---|---|---|---|
Rosuvastatin (Crestor®) | 2,5 mg | Hydrofil | CYP2C9 | Aktiv (mindre) metabolit | |
Atorvastatin (Lipitor®) | 5 mg | Lipofil | P450 3A4 ( CYP3A4) | Aktiv metabolit | |
Simvastatin (Zocor®) och | 10 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv e metabolit | |
Lovastatin (Altoprev®, Mevacor®) | 20 mg | Lipofil | P450 3A4 (CYP3A4) | Aktiv metabolit | |
Pravastatin (Pravachol®) | 20 mg | Hydrofil | Njurmetabolism | Inga aktiva metaboliter | |
Fluvastatin (Lescol®, Lescol® XL) |
40 mg | Lipofil | CYP2C9 | Inga aktiva metaboliter | |
Pitavastatin (Livalo®) | 1 mg | Lipofil | Lite metabolism av CYP3A4 | Inga aktiva metaboliter |
aOch i kombination läkemedel: ezetimibe / simvastatin (Vytorin®) och niacin förlängd frisättning / simvastatin (Simcor® )
Tabell 2 är från FDA: s läkemedelssäkerhetskommunikation och ger relativt låg -densitetslipoprotein (LDL) -effekt för de olika statinerna. Observera att pitavastatin (Livalo®) är en nyare statin och godkändes av FDA 2009.
Tabell 2. Relativ LDL-sänkning av statin och statinbaserade terapier
Atorva = atorvastatin; Fluva = fluvastatin; LDL-C = lipoproteinkolesterol med låg densitet; Pitava = pitavastatin; Lova = lovastatin; Prava = pravastatin; Rosuva = rosuvastatin; Simva = simvastatin
aIngen inkrementell fördel med Vytorin på kardiovaskulär sjuklighet och mortalitet utöver det som visats för simvastatin har fastställts.
Data från US Food and Drug Administration. 8 juni 2011. Finns på: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm
Association farmakologiska faktorer med negativa effekter
Statiner som är hydrofila (pravastatin och rosuvastatin) är mindre benägna att korsa skelettmuskulaturen och är mindre benägna att orsaka biverkningar.
Statiner som inte har aktiva metaboliter (fluvastatin, pravastatin och pitavastatin) är mindre benägna att orsaka biverkningar. Rosuvastatin har endast en mindre aktiv metabolit.
Läkemedelsmetabolismvägen spelar en roll i läkemedelsinteraktioner och efterföljande säkerhet. Detta är särskilt viktigt för patienter med flera läkemedel:
-
För statiner som metaboliseras av P450 3A4 (CYP3A4) (simvastatin, lovastatin, atorvastatin), samtidig administrering av läkemedel som hämmar CYP3A4-vägarna ( proteashämmare, cyklosporin, amiodaron, fibrater) är problematisk. Resultatet är ökade statinnivåer och ökad risk för muskelvävnadsskada.
-
Å andra sidan är fluvastatin och rosuvastatin (metaboliseras av CYP2C9) och pravastatin (metaboliseras av njurarna) anses vara säkrare statinval för patienter på flera mediciner.