Nabumetone (Svenska)
Nabumetone är ett icke-steroide antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Nabumetone har utvecklats av Beecham. Den finns tillgänglig under många varumärken, såsom Relafen, Relifex och Gambaran.
CYP1A2-medierad metabolism i tre steg av prodrug Nabumetone till dess aktiva metabolit 6-MNA.
Nabumeton är ett icke-surt NSAID-proläkemedel som snabbt metaboliseras i levern till den aktiva metaboliten 6-metoxi-2-naftylättiksyra. Som påträffats med tidigare NSAID hämmar nabumetons aktiva metabolit cyklooxygenasenzymet och blockerar företrädesvis COX-2-aktivitet (som är indirekt ansvarig för produktionen av inflammation och smärta under artrit). Den aktiva metaboliten av nabumeton känns främst som föreningen ansvarig för terapeutisk effekt. Jämfört är moderläkemedlet en dålig hämmare av COX-2-biprodukter, särskilt prostaglandiner. Det kan vara mindre nefrotoxiskt än indometacin. Det finns två kända polymorfer av föreningen.
Nabumeton har lite effekt på renal prostaglandinsekretion och mindre samband med hjärtsvikt än andra traditionella läkemedel i klassen. Effekterna av nabumeton på blodtryckskontroll hos hypertensiva patienter på ACE-hämmare är också bra – motsvarande paracetamol.