En ny formulering av metformin: metformin utvidgad frisättning (ER) är nu tillgänglig, med olika formuleringar i varje land och det verkar relevant att diskutera hanteringen av detta läkemedel i klinisk praxis. Metformin, ett oralt hypoglykemiskt medel av biguanid, är ett effektivt verktyg vid behandling av typ 2-diabetes mellitus. Metformins effektivitet, säkerhetsprofil, gynnsamma kardiovaskulära och metaboliska effekter gör detta läkemedel till det första valet vid behandling av typ 2-diabetes, tillsammans med livsstilsförändringar. Typ 2-diabetes kännetecknas av nedsatt insulinsekretion och insulinresistens. Insulinresistens i fastande tillstånd inducerar en ökning av leverglukoneogenes och inducerar hyperglykemi tidigt på morgonen. Metformin, som sin huvudsakliga effekt, minskar leverns glukosproduktion, vilket sänker fastande glykemi och, sekundärt, ökar det glukosupptagningen i perifera vävnader. Det tolereras i allmänhet väl, trots att de vanligaste biverkningarna är gastrointestinala, som kan manipuleras genom dos titrering. I monoterapi minskar metformin HbA1c-nivåerna med 0,6-1,0% och detta åtföljs inte av hypoglykemi hos den stora majoriteten av patienterna. Metformin är neutralt med avseende på vikt eller inducerar möjligen en blygsam viktminskning. UKPDS har visat en fördelaktig effekt av metforminbehandling på CVD-resultat. Allvarlig njurfunktion anses vara en kontraindikation för metforminanvändning, eftersom det kan öka risken för mjölksyraacidos; därför bör behandlingen avbrytas om den uppskattade glomerulära filtreringshastigheten sjunker under 30 ml / min. De farmakokinetiska egenskaperna hos den konventionella formuleringen av metformin med omedelbar frisättning (metformin) behöver doseras tre gånger dagligen. Metformin används främst för behandling av typ 2-diabetes, men det är också fördelaktigt vid behandling av andra metaboliska sjukdomar, såsom polycystiskt ovariesyndrom (PCOS) och icke-alkoholhaltig leversjukdom (NAFLD).

Metformin ER erhölls med användning av ett Gelshield-diffusionssystem som ger metformin en långsammare absorption än IR med en maximal plasmakoncentration på 7 timmar jämfört med 3. Metformin ER frisätter det aktiva läkemedlet genom hydratiserade polymerer som expanderar säkert upptag av vätska, vilket förlänger gastrisk transitering och saktar läkemedlet absorption i övre mag-tarmkanalen. Graden av absorption är ekvivalent för båda formuleringarna. De maximala plasmakoncentrationerna (Cmax) för metformin ER 2000 mg en gång dagligen är högre än metformin 1000 mg två gånger om dagen. Metformin ER tolereras väl vid en enstaka dos och det finns ingen ackumulering med multipeldosadministrering.

Många studier har visat att administrering av ER-metformin en eller två gånger dagligen är lika säker och effektiv som IR-metformin två gånger dagligen ger fortsatt glykemisk kontroll under upp till 24 veckors behandling. En prospektiv öppen studie har visat att metformin ER var effektivt för blodsocker, lipidprofil och blodtryck. Medan metformin IR bibehåller effektiv koncentration upp till 6 timmar, är effekten av metformin ER cirka 12 timmar. Detta innebär att om IR-metformin i den nuvarande kliniska inställningen behöver doseras tre gånger dagligen, ska vi använda ER-metformindos två gånger dagligen eftersom i den nuvarande kliniska inställningen motsvarar ER-metformin två gånger dagligen en dos av IR-metformin tre gånger dagligen och en gång dag ER-metformin motsvarar IR-metformin två gånger dagligen. I tabell 1 rapporteras en jämförelse mellan egenskaperna för metformin ER jämfört med de för metformin IR.