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Wechsel von Simvastatin 80 mg: So kaufen Sie Statine

Dezember 7, 2020
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Sandra A. Fryhofer, MD
Klinischer außerordentlicher Professor für Medizin an der Emory University School of Medicine in Atlanta, Georgia; Ehemaliger Präsident des American College of Physicians in Philadelphia, Pennsylvania

Savvy Statin Shopping

Gehen wir einkaufen. Diese Ausgabe von Staying Well konzentriert sich darauf, wie Sie ein versierter Käufer bei der Auswahl eines Statins für Ihre Patienten sein können. Dies ist angesichts der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) ein aktuelles Problem. s) Neue Simvastatin-Warnungen. Erfahrene Käufer überprüfen immer zuerst die Verkaufsregale, kaufen aber nichts – auch wenn es zum Verkauf steht – wenn die „Größe und der Stil“ nicht stimmen. Wenden Sie diese Analogie auf die Auswahl eines Statins an Das erste, wonach Sie suchen müssen, ist der Preis. Dies sollte nicht der einzige entscheidende Faktor sein. Simvastatin ist sicherlich eines der billigsten Statine, aber ist es die beste Wahl für Ihre Patienten?

Mein persönlicher Haftungsausschluss

Ich gebe zu, dass ich etwas faul war. In den letzten Jahren, als meine Patienten Statine benötigten, begann ich immer mit Simvastatin. Es war generisch. Es war auf allen Apothekenpla ns, also war der Preis für Patienten richtig. Die Verschreibung war problemlos: Keine umständlichen Formulare zum Ausfüllen und Erklären. Die jüngsten Warnungen der FDA vor den Gefahren von hochdosiertem Simvastatin und zusätzliche Warnungen vor Dosierung und Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln haben mich jedoch veranlasst, diese Strategie zu überdenken und die verschiedenen verfügbaren Statine genauer zu betrachten. Es ist jetzt an der Zeit, die Fakten herauszufinden und notwendige Änderungen an den Verschreibungsmustern vorzunehmen. Vielleicht ist es Zeit für einen neuen „Behandlungsstil“. Hier sind einige Informationen, die Ihnen bei der Entscheidung helfen.

Statineigenschaften

Dieser Leitfaden zur Äquivalenz der Statindosis enthält äquivalente Dosen der verfügbaren Statine sowie generische und Markennamen und ausgewählte Merkmale (Tabelle 1).

Tabelle 1. Leitfaden zur Gleichwertigkeit der Statindosis

Medikamente Dosis
Äquivalent
Pharmakotherapeutischer
Faktor
Metabolismus Metaboliten
Rosuvastatin (Crestor®) 2,5 mg Hydrophiles CYP2C9 Aktiv (geringfügiger) Metabolit
Atorvastatin (Lipitor®) 5 mg Lipophil P450 3A4 ( CYP3A4) Aktiver Metabolit
Simvastatin (Zocor®) a 10 mg Lipophil P450 3A4 (CYP3A4) Aktiv Der Metabolit
Lovastatin (Altoprev®, Mevacor®) 20 mg Lipophil P450 3A4 (CYP3A4) Aktiver Metabolit
Pravastatin (Pravachol®) 20 mg Hydrophil Nierenstoffwechsel Keine aktiven Metaboliten
Fluvastatin
(Lescol®, Lescol® XL)
40 mg lipophiles CYP2C9 Keine aktiven Metaboliten
Pitavastatin (Livalo®) 1 mg Lipophil Wenig Metabolismus durch CYP3A4 Keine aktiven Metaboliten

Auch in Kombinationsmedikamenten: Ezetimib / Simvastatin (Vytorin®) und Niacin mit verlängerter Freisetzung / Simvastatin (Simcor®) )

Tabelle 2 stammt aus der FDA-Mitteilung zur Arzneimittelsicherheit und ist relativ niedrig -Dichte Lipoprotein (LDL) Wirksamkeit für die verschiedenen Statine. Beachten Sie, dass Pitavastatin (Livalo®) ein neueres Statin ist und 2009 von der FDA zugelassen wurde.

Tabelle 2. Relative LDL-senkende Wirksamkeit von Statin und statinbasierten Therapien

Atorva = Atorvastatin; Fluva = Fluvastatin; LDL-C = Lipoproteincholesterin niedriger Dichte; Pitava = Pitavastatin; Lova = Lovastatin; Prava = Pravastatin; Rosuva = Rosuvastatin; Simva = Simvastatin
Es wurde kein inkrementeller Nutzen von Vytorin für die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität festgestellt, der über den für Simvastatin nachgewiesenen hinausgeht.
Daten der US-amerikanischen Food and Drug Administration. 8. Juni 2011. Verfügbar unter: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm256581.htm

Association von pharmakologischen Faktoren mit nachteiligen Auswirkungen

Statine, die hydrophil sind (Pravastatin und Rosuvastatin), kreuzen weniger wahrscheinlich die Skelettmuskelmembranen und verursachen weniger nachteilige Auswirkungen.

Statine, die keine aktiven Metaboliten (Fluvastatin, Pravastatin und Pitavastatin) aufweisen, verursachen mit geringerer Wahrscheinlichkeit nachteilige Auswirkungen. Rosuvastatin hat nur einen geringen aktiven Metaboliten.

Der Stoffwechselweg des Arzneimittels spielt eine Rolle bei der Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln und der anschließenden Sicherheit. Dies ist besonders wichtig für Patienten, die mehrere Medikamente einnehmen:

  • Für Statine, die durch P450 3A4 (CYP3A4) (Simvastatin, Lovastatin, Atorvastatin) metabolisiert werden, die gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die die CYP3A4-Wege hemmen ( Proteaseinhibitoren (Cyclosporin, Amiodaron, Fibrate) sind problematisch. Das Ergebnis sind erhöhte Statinspiegel und ein erhöhtes Risiko für Muskelgewebsverletzungen.

  • Andererseits sind Fluvastatin und Rosuvastatin (metabolisiert durch CYP2C9) und Pravastatin (metabolisiert durch die Nieren) gilt als sicherere Statinwahl für Patienten, die mehrere Medikamente einnehmen.

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